Диклофенак таблетки польза и вред: Названа опасность обезболивающего Диклофенак — РИА Новости, 05.09.2018

Содержание

Диклофенак может быть опасным для сердца — ученые

Підпис до фото,

Решение о том, принимать ли обезболивающие, должны делать сами пациенты, говорят ученые

Два популярных обезболивающих средства, ибупрофен и диклофенак, могут несколько повышать риск возникновения проблем с сердцем, если принимать их большими дозами в течение длительного времени, говорят исследователи.

Часто эти лекарства, которые помогают бороться с воспалениями, принимают люди с тяжелым артритом, чтобы испытывать меньше неудобств в повседневной жизни.

По словам исследователей, некоторые пациенты оценивают такой риск как приемлемый.

Опубликованное в медицинском журнале Lancet исследование свидетельствует о том, что риск от приема этих средств возрастает для курильщиков и людей с лишним весом.

О существовании такого риска сообщали и ранее, однако исследователи из Оксфордского университета проанализировали этот вопрос с беспрецедентной тщательностью, чтобы предоставить пациентам больше информации для сознательного выбора.

Команда ученых изучила более 353 тысяч медицинских историй из 639 отдельных клинических исследований, чтобы определить влияние на организм нестероидных противовоспалительных препаратов.

Они сосредоточили внимание лишь на случаях, когда пациентам выдавали рецепты на большие дозы обезболивающих — 150 мг диклофенака или 2400 мг ибупрофена в день.

Исследователи обнаружили, что на каждые 1000 человек, принимавших лекарства, количество сердечных приступов выросло на три случая ежегодно, сердечной недостаточности — на четыре, а летальных случаев увеличилось на один — все из-за употребления обезболивающих.

В абсолютных цифрах количество сердечных приступов на 1000 человек в год выросло с восьми (обычный показатель) до 11 для людей, принимавших эти лекарства.

«Три случая на тысячу в год кажется невысоким риском, но вывод должны делать сами пациенты», — сказал глава исследователей профессор Колин Байгент.

Он добавил: «Поэтому если вы пациент, то идите к врачу, сядьте и поговорите с ним об этом». Именно пациент, по словам профессора Байгнета, должен решить, приемлем ли для него такой риск.

Людям, принимающим эти лекарства временно, например против головной боли, беспокоиться не стоит, добавляет ученый.

При этом он добавил, что те, кто уже находится в группе риска из-за проблем с сердцем, принимая большие дозы этих лекарств, еще больше повышают свой риск заболеть.

Высокое давление, холестерин и курение — среди главных факторов сердечных проблем.

Действительно ли обезболивающие средства, наносимые на кожу, эффективны?

Ключевые выводы

Диклофенак Эмульгель, гель кетопрофена, гель пироксикама и пластырь диклофенака действуют достаточно хорошо при растяжениях и вывихах. При остеоартрите кисти и коленного сустава нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), диклофенак для местного применения и кетопрофен для местного применения, втираемые в кожу в течение не менее 6-12 недель, помогают уменьшить боль по меньшей мере наполовину у малого числа людей. При постгерпетической невралгии (боль после опоясывающего лишая) высококонцентрированный капсаицин для местного применения (полученный из перца чили) может уменьшить боль как минимум вдвое у небольшого числа людей.

Актуальность

Болеутоляющие средства, наносимые на кожу, называются местными (локальными) обезболивающими средствами (анальгетиками). Было много споров о том, работают ли они, как и при каких состояниях, сопровождающихся болью (болевых синдромах).

Характеристика исследований

Мы искали систематические обзоры, посвященные местным обезболивающим средствам, в Кокрейновской базе данных систематических обзоров (Кокрейновская библиотека), опубликованные до февраля 2017 года. В обзорах оценивали лечение краткосрочных (острых, менее трех месяцев) или долгосрочных (хронических, более трех месяцев) состояний, сопровождающихся болью. Мы проверили, насколько хорошо действуют местные обезболивающие, какой вред они наносят, и выбывают ли люди из исследований. Мы также рассмотрели качество доказательств.

Основные результаты

Наиболее часто в обзорах сравнивали эффекты местного обезболивающего с местным плацебо. Местное плацебо — похоже на активное вещество, но оно не имеет свойств обезболивающего средства. Использование плацебо позволяет устранить эффекты, которые может оказывать непосредственно процесс растирания при применении некоторых из этих местных анальгетиков.

При растяжениях и вывихах несколько местных обезболивающих НПВС, втираемых в кожу, помогают уменьшить боль как минимум наполовину примерно в течение недели примерно у одного из 2-5 человек. Этими лекарствами являются диклофенак Эмульгель, гель кетопрофена, гель пироксикама, пластырь диклофенака Flector и другой пластырь диклофенака. Важное значение имеет то, как лекарства изготовлены (какой у них состав), это определяет, насколько хорошо они работают.

При остеоартрите кистей и коленных суставов обезболивающие НПВС, местный диклофенак и местный кетопрофен, втираемые в кожу, помогают уменьшить боль как минимум наполовину по меньшей мере в течение 6-12 недель примерно у одного из 5-10 человек. При постгерпетической невралгии однократное применение местного высококонцентрированного капсаицина может уменьшить боль как минимум вдвое примерно примерно у 1 из 12 человек в течение 8-12 недель.

Нет никаких веских доказательств в поддержку любого другого местного болеутоляющего средства при любом другом болевом синдроме.

Местный капсаицин низкой концентрации вызывал местные побочные явления (такие как, зуд или сыпь) у 4 из 10 человек, и побочные эффекты были причиной выбывания из исследования каждого двенадцатого человека. Побочные эффекты и выбывание из исследования из-за побочных эффектов в других случаях были редкими или не отличались от таковых с местным плацебо. Серьезные побочные эффекты были редкими.

Качество доказательств

Качество доказательств варьировало от высокого до очень низкого. Основной причиной очень низкого качества доказательств было небольшое число участников в некоторых исследованиях, что делает невозможным (или небезопасным) оценку пользы или вреда.

Ибупрофен – действующее вещество, действие на организм и состав в

Ибупрофен ИсторияПрименениеВзаимодействие

Ибупрофен на сегодняшний день — одно из самых популярных действующих веществ в группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Показания к его применению обширны: лечение практически всех воспалительных заболеваний, обезболивание, снижение температуры тела при лихорадке. Кроме того, широкое применение ибупрофен получил в комплексной терапии заболеваний суставов.

Ибупрофен для снятия воспаления и уменьшения боли: механизм работы и способы применения

Все процессы в нашем организме регулируются медиаторами — химическими веществами, участвующими, в том числе, и в передаче нервных импульсов. Ощущение боли также связано с выделением специальных медиаторов боли. Простагландины обладают многочисленными функциями в организме, включая регуляцию процессов боли и воспаления. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под действием фермента — циклооксигеназы.

Ибупрофен блокирует циклооксигеназу, останавливая образование простагландинов и, как следствие, развитие воспаления.

Как действует ибупрофен на организм? Попадая в организм, ибупрофен в течение первого часа (tmax от 35 до 90 минут) всасывается в кровь, максимальная концентрация в крови при приеме таблеток и капсул достигается за 1-2 часа. Есть исследования, доказывающие наличие у ибупрофена дополнительных противовоспалительных свойств, действующих на уровне ядра клетки. Ибупрофен выпускают в разных лекарственных формах:

  • Таблетки;
  • Капсулы длительного действия;
  • Суспензия;
  • Капли для перорального приема;
  • Ректальные свечи;
  • Гель и мазь для наружного применения.

Пероральные препараты обычно назначаются в минимальных эффективных дозах по возможности коротким курсом (7-14 дней), чтобы снизить риск возможных побочных эффектов. Наружные средства вызывают их значительно реже, так как в общий кровоток попадает совсем небольшое количество препарата.

Также ибупрофен используется в комбинациях с другими веществами, например, хондропротекторами, для оказания дополнительного противовоспалительного эффекта.

Из-за возможного негативного действия на слизистую желудочно-кишечного тракта при продолжительных курсах ибупрофен обычно назначают в сочетании с препаратами, защищающими слизистую желудка, так называемыми ингибиторами протонной помпы.

История ибупрофена

Из всех противовоспалительных для ибупрофена примечательно то, что он был открыт в рамках поиска средства для лечения ревматоидного артрита (заболевания суставов).

В 1950-е годы стероиды — гормональные препараты — являлись единственным способом облегчения симптомов и снятия воспаления. Тогда перед молодым ученым Стюартом Адамсом была поставлена амбициозная цель — найти новую альтернативу стероидам, которая могла бы соревноваться с ними по эффективности, но при этом отличалась более высоким профилем безопасности с точки зрения побочных эффектов.

После тщательных десятилетних исследовательских поисков всего несколько химических соединений были допущены до клинических исследований группой ученых, возглавляемой Стюартом Адамсом. Среди них и было вещество, которое сегодня мы знаем под названием ибупрофен. В 1953 году начались исследования данного вещества в Великобритании, а уже через 16 лет оно было одобрено в качестве лекарства, отпускаемого по рецепту, для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите. С 80-х годов прошлого века ибупрофен стал применяться для снятия температуры и жара, в 1983 году получил безрецептурный статус и вышел в массовые продажи в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.

Применение ибупрофена при боли в суставах

Боли в суставах в большинстве случаев связаны с их воспалением. Причины могут быть разными: инфекционные, иммунные артриты или же наиболее часто встречающиеся остеоартрозы или остеоартриты, обусловленные дистрофическими изменениями хрящевой и костной ткани. Вне зависимости от причин, механизм развития артритов одинаковый: запускается воспалительная реакция с участием фермента — циклооксигеназы. Поэтому ибупрофен, блокируя данный фермент, провоцирующий боль и воспаление, продемонстрировал эффективность при различных видах заболеваний суставов.

Он способен уменьшать боль, отек, восстанавливать объем движений. Для лечения заболеваний суставов ибупрофен могут назначить внутрь в виде таблеток или местно в виде мази. В случае местного использования действующее вещество наносится ближе к очагу воспаления, при этом в меньших количествах поступает в кровь. При боли в суставах ибупрофен может использоваться и в комбинациях с другими активными ингредиентами, поскольку он способствует дополнительному уменьшению воспаления и боли.

Особенности применения

Применение у беременных и во время лактации

Во время беременности желательно отказаться от приема лекарственных средств, так как любое химическое вещество, попавшее в организм матери, может повлиять на плод.

Применение при проблемах в работе почек

Ибупрофен запрещено принимать при почечной недостаточности, если клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают с осторожностью, по жизненным показаниям. При почечной недостаточности нарушается процесс фильтрации крови, то есть препарат не может полноценно выводиться из организма, возрастает его токсичность. Любое прогрессирующее заболевание почек — возможная причина нарушения их функции, поэтому при этих состояниях от приема НПВС либо отказываются вовсе, либо назначают под постоянным контролем КК.

При нарушении функций печени

В печени происходит метаболизм всех попадающих в организм веществ, в том числе лекарств. Многие ее заболевания (цирроз, гепатиты) сопровождаются снижением функции органа. Это значит, что лекарственные средства не смогут пройти в печени адекватную «переработку» и окажут дополнительную нагрузку на и без того ослабленный орган. Ибупрофен, в отличие от некоторых других НПВС, не оказывает заметного влияния на функцию печени. Вместе с тем, при патологии печени в активной стадии и при выраженном снижении ее функции ибупрофен не назначают.

Аспирин и парацетамол вовсе не так безобидны | Научные открытия и технические новинки из Германии | DW

Болит голова — прими таблетку! Знобит, простудился, ноет зуб, ломит суставы — прими таблетку! Не помогла одна — прими вторую! Казалось бы, что может быть проще.

Около четырех миллионов немцев именно так и поступают: регулярно глотают болеутоляющие и жаропонижающие лекарства, тем более что самые распространенные из них — аспирин и парацетамол — доступны всем желающим: и стоят недорого, и продаются без рецепта в любой аптеке. К тому же они вроде бы проверены временем: аспирин применяется в медицине уже более ста лет, парацетамол — более полувека.

Какие тут могут возникнуть проблемы? Тем более что и реклама вносит свою лепту в широкое распространение не только самих этих болеутоляющих средств, но и беззаботного отношения к ним. Между тем, у медиков все это вызывает нешуточную тревогу.

Парацетамолу не место в аптеках

Дело в том, что якобы безобидные таблетки могут вызывать крайне тяжелые и даже опасные для жизни побочные реакции. «Сегодня парацетамол вообще не получил бы допуска в качестве лекарственного препарата, даже по рецепту, не говоря уже о свободной продаже», — подчеркивает Кай Бруне (Kay Brune), профессор фармакологии медицинского факультета Эрлангенского университета.

«Даже разрешенная суточная доза — четыре грамма — может вызвать тяжелое отравление и поражение печени, а всего лишь двукратное превышение этой дозы чревато и вовсе острой печеночной недостаточностью, — уверяет Кай Бруне. — Иными словами, у нас на рынке в свободной продаже имеется медикамент, способный уже при незначительной передозировке вызвать кому и летальный исход. Причем острая печеночная недостаточность — это очень мучительная смерть, длящаяся несколько суток. Короче говоря, этому препарату вообще не место в аптеках».

Прием аспирина — неоправданный риск

По мнению ученого, лишь немногим лучше парацетамола и аспирин — второй классический ненаркотический анальгетик безрецептурного отпуска. Аспирин — то есть ацетилсалициловая кислота — тоже вызывает слишком много побочных реакций, поэтому прием этого препарата оправдан только для пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями, но не как болеутоляющее средство.

«Обезболивающее действие ацетилсалициловой кислоты длится всего несколько часов, а эффект разжижения крови — несколько суток, — говорит профессор Бруне. — В результате у пациентов, принявших таблетку-другую аспирина, может вновь открыться и начать кровоточить только что затянувшаяся царапина или, скажем, ранка во рту после визита к зубному врачу. Таким пациентам противопоказаны хирургические операции, даже если с момента последнего приема ими аспирина прошло уже несколько дней. То есть прием аспирина означает повышенный — и, как правило, ничем не оправданный — риск кровотечения».

От аспирина вреда больше, чем пользы

Поэтому к раздающимся время от времени рекомендациям принимать аспирин превентивно, без каких-либо к тому показаний, просто в профилактических целях — для предотвращения атеротромбоза и коронарной болезни сердца или для снижения риска развития рака, — ученый-фармаколог относится крайне скептически.

И в этом своем мнении профессор Бруне отнюдь не одинок: новое научное исследование британских медиков, результаты которого были на днях опубликованы в журнале Archives of Internal Medicine, свидетельствует о том, что риск, связанный с приемом аспирина, оправдан только для пациентов, уже перенесших тяжелый инфаркт миокарда или инсульт. Руководитель этого исследования Косик Рей (Kausik Ray), профессор лондонского университета Святого Георгия, не сомневается: «Здоровым людям от аспирина больше вреда, чем пользы».

Тройчатки, пятирчатки и прочие пенталгины

Особенно опасны, по мнению профессора Бруне, комбинированные препараты — все эти тройчатки, пятирчатки и прочие пенталгины. «Это просто безобразие, — возмущается ученый. — В таких препаратах положительные эффекты редко суммируются, а вот негативные свойства каждого из ингредиентов дают в сочетании кумулятивный отрицательный эффект. Тем более что при приеме таких комбинированных препаратов пациент практически не в состоянии отследить дозировку отдельных биологически активных компонентов. Это быстро может привести к превышению предельно допустимых суточных доз».

Тот факт, что до сих пор никто не взялся за более детальный анализ медико-биологических свойств аспирина и парацетамола, вызывает недоумение, но лишь на первый взгляд. Все объясняется экономическими соображениями, говорит профессор Бруне: «Ацетилсалициловая кислота и парацетамол остаются на рынке по традиции, их принимали еще наши бабушки. Обе субстанции патентами сегодня уже не защищены, их может выпускать любая фармацевтическая фирма, и никто не хочет инвестировать средства в дополнительные научные исследования, результатами которых могут воспользоваться конкуренты».

Альтернативы — ибупрофен и диклофенак

Так что же делать, если раскалывается голова или ноет зуб? Профессор Бруне рекомендует обратиться к альтернативным препаратам — ибупрофену и диклофенаку. Эти медикаменты были досконально изучены за последние 30 лет и допущены к безрецептурной продаже в полном соответствии с современными представлениями о безопасности лекарственных средств.

«Конечно, и эти субстанции могут причинить вред, особенно если принимать их долго и в высоких дозах, — говорит ученый. — Среди возможных побочных эффектов — и повышение кровяного давления, и желудочные кровотечения. Ведь это все же лекарства, а не леденцы. Но в целом, эти субстанции переносятся значительно лучше, чем аспирин или парацетамол. Преимущества ибупрофена и диклофенака еще и в том, что они быстрее выводятся из организма, а потому риск передозировки гораздо ниже — и она не представляет опасности для жизни».

У популярного обезболивающего нашли опасные побочные эффекты

По данным Лайфа, глава Росздравнадзора Михаил Мурашко по просьбе фармацевтической компании «Новартис Фарма» разослал письма во все организации, компании и аптеки, которые связаны с торговлей и оборотом медпрепаратов. В них швейцарские производители предупреждают о том, что использование популярного обезболивающего «Вольтарен суппозитории ректальные» может представлять серьёзную опасность для некоторых категорий пациентов.

В сопроводительном письме господину Мурашко специалисты «Новартис Фарма» признаются, что получили новые данные о побочных действиях препарата.

— Препарат «Вольтарен суппозитории ректальные» противопоказан пациентам, страдающим бронхиальной астмой, ангионевротическим отёком, крапивницей, острым ринитом, — утверждают в «Новартис Фарма».

«Вольтарен суппозитории ректальные» также нельзя применять беременным женщинам и людям, страдающим сердечными заболеваниями, потому что это приводит к тяжёлым побочным явлениям. Такое предупреждение ранее отсутствовало в инструкции по применению препарата.

— Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения диклофенака. Кроме того, существует опасность нарушения со стороны сердца — что может привести к инфаркту миокарда, сердечной недостаточности, — считают эксперты фармацевтической компании.

В компании «Новартис Фарма» надеются, что выявленные новые побочные эффекты от применения «Вольтарен суппозитории ректальные» теперь будут включены в инструкцию, которая вкладывается в коробочку с препаратом, и опубликованы в реестре зарегистрированных в России фармацевтических препаратов.

Представитель фармацевтической компании «Новартис Фарма» Екатерина Одинцова заявила Лайфу, что вся новая информация о побочных эффектах болеутоляющих свечей «Вольтарен суппозитории ректальные» изложена в официальном письме, направленном глава Росздравнадзора Михаилу Мурашко.

— Больше, чем написано в данном документе, который есть в распоряжении редакции, фармацевтической компании «Новартис Фарма» добавить нечего, — сказала она.

По словам Алексея Старченко, оказывающего юридическую помощь пациентам с их судебными спорами с медиками и фармацевтами, компания «Новартис Фарма» предала огласке новые побочные эффекты, потому что так требует закон.

Фото: © PROSTATITOFF.NET

— Фармацевты должны внести изменения в инструкцию к уже зарегистрированному и применяющемуся в России препарату, после того как проведённые исследования выявили новые побочные эффекты, — заявил он Лайфу.— Теперь Росздравнадзор должен проконтролировать, чтобы новые данные о препарате «Вольтарен» одновременно попали в инструкцию для пациентов и в государственный реестр зарегистрированных в России лекарств.

Юрист Алексей Старченко считает, что это избавит врачей, назначающих пациентам данный препарат, от возможных проблем и исков.

— Просто бывают случаи, когда врач назначает препарат, ориентируясь на данные государственного реестра, а пациент — на инструкцию. И может оказаться, что врач, например, назначит «Вольтарен суппозитории ректальные» беременной женщине, — говорит Старченко.

Медики признают, что подобные препараты представляют опасность для здоровья беременных и развития плода.

— Врачи любые препараты беременным назначают индивидуально, когда польза для матери превышает возможный вред для ребенка. Возможно, у производителей были какие-то наблюдения или данные, которые позволили им так поступить, включить новые данные о побочных эффектах, — рассказал Лайфу ревматолог МОНИКИ Александр Елонаков. — Независимо от фирмы и наименования нестероидного противовоспалительного препарата, типичные проблемы при применении — риск возникновения внутреннего кровотечения. А внутреннее кровотечение, помимо прочих проблем, в свою очередь способно спровоцировать риск выкидыша. Поэтому, видимо, и решили перестраховаться.

Фото © РИА «Новости» / Виталий Аньков

Ситуация с препаратом, как считают эксперты фармацевтического рынка, стала следствием налаженной работы мониторинга побочных эффектов. Вероятно, у кого-то случился выкидыш или начались проблемы с сердцем, и производителя об этом уведомили.

— По всей видимости, система фармаконадзора дала такие результаты. Дело в том, что даже если на одном пациенте проявилось такое действие и потом через какое-то время на втором, то производители уже это вносят в инструкцию по применению, — рассказала Лайфу исполнительный директор Аптечной гильдии России Елена Неволина.

С ней заочно солидарна и другой участник рынка — глава Российской ассоциации аптечных сетей Нелли Игнатьева. По ее словам, на любые изменения в инструкции есть какие-либо основания. Это могут быть нежелательные реакции.

— То, что нестероидные противовоспалительные препараты не так безопасны — я с этим согласна. Побочные действия у этого препарата и раньше были со стороны желудочно-кишечного тракта: и нарушение стула, и метеоризм, и кровотечения. Это говорит о том, что моторика слизистой становится иной, и я бы просто не рекомендовала женщинам на любых стадиях беременности [принимать НПВС], — рассказала Лайфу Игнатьева. — Вероятно, в этом направлении и были расширены исследования. Изменяется моторика, и спровоцировать выкидыш легко и просто. Основания [для изменения инструкции], бесспорно, есть.

Она советует пациентам внимательно прислушиваться к своим ощущениям во время приёма препарата и рассказывать обо всём необычном врачам.

— У препаратов, которые находятся в обращении на рынке, на протяжении всего времени мониторят возможные побочные эффекты. И я обращаюсь к читателям: если, на их взгляд, возникают какие-то нежелательные реакции и они могут заподозрить в этом лекарственный препарат, обязательно нужно уведомлять либо врача, либо сотрудника аптеки, где они покупали лекарство, потому что именно так устроена система мониторинга побочных эффектов, — говорит она.

Затем проводятся постклинические исследования, после которых вместе со всеми накопившимися данными мониторинга в инструкцию вносят дополнительные изменения — о побочных эффектах или о запрете приёма этого лекарственного препарата.

Фото © РИА «Новости» / Евгений Одиноков

«Вольтарен» выпускается во Франции и в России. Препарат бывает в таблетках, суппозиториях, ампулах. «Вольтарен суппозитории ректальные» — это свечи, твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при телесной температуре дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Препарат обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. «Вольтарен» используется для снятия болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствует уменьшению боли и отёчности, связанной с воспалительным процессом, увеличивает подвижность суставов.

Его применяют также при заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом, ревматических заболеваниях внесуставных мягких тканей, острых приступах подагры, почечных и желчных коликах, посттравматических и послеоперационных болевых синдромах, сопровождающихся воспалением и отёком, гинекологических заболеваниях с болевым синдромом и воспалением.

Эффективность мелоксикама (Mовалиса) при ревматических заболеваниях

Одной из универсальных групп лекарственных средств, занимающих центральное место среди симптоммодифицирующих препаратов при лечении больных ревматологического профиля, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они уменьшают выраженность воспалительных процессов, обладают анальгезирующим и антипиретическим действием. В ревматологии НПВП наиболее широко используются при лечении воспалительных и обменно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника. Их также применяют при микрокристаллических артритах, болезнях внесуставных мягких тканей и при болях в нижней части спины. Механизмы действия НПВП долгое время оставались неясными. В начале 1990-х гг. появились факты о фундаментальном значении простагландинов как медиаторов ряда важнейших процессов, протекающих в организме человека.
Было открыто существование двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ), функционирующих, несмотря на определенную структурную гомологию, как отдельные независимые ферментные системы. ЦОГ-1 находится в эндоплазматическом ретикулуме, а ЦОГ-2 еще и в ядерной мембране. ЦОГ-2 в норме обнаруживается 
в большинстве тканей (за исключением мозга и коркового слоя почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 существенно увеличивается 
на фоне развития воспаления. Противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, 
в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение желудочно-кишечного тракта, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) – 
с подавлением активности ЦОГ-1. Данные предыдущих исследований легли в основу разработки новых НПВП, способных селективно ингибировать ЦОГ-2 
и сохранять физиологические функции ЦОГ-1.

Одним из препаратов, обладающих высокой противовоспалительной, анальгетической и жаропонижающей активностью, является мелоксикам. Он относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. С использованием различных экспериментальных подходов показано, что мелоксикам по сравнению с другими НПВП (пироксикамом, индометацином, напроксеном и др.) обладает селективностью в отношении изофермента ЦОГ-2.
Абсорбция мелоксикама из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь составляет 89%. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5-6 ч после приема 15 мг препарата, обладающего линейной фармакокинетикой с периодом полувыведения 20 ч. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3-5 дней после начала приема. Длительный прием мелоксикама (в течение более года) не приводит к увеличению его концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 40-50% от уровня в плазме уже через час после однократного перорального приема. Концентрация препарата в синовиальной жидкости увеличивается в зависимости от степени выраженности локального суставного воспаления. При приеме внутрь концентрация мелоксикама стабилизируется только на 3-4-й день, что удлиняет сроки проявления клинического эффекта.
В связи с этим разработана парентеральная форма препарата специально для достижения быстрого анальгетического эффекта. При внутримышечном введении мелоксикам (Мовалис) быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается уже через 1,5 часа. В течение 5-6 ч концентрация мелоксикама при применении Мовалиса остается стабильной. Наличие инъекционной формы мелоксикама позволяет использовать принцип ступенчатой терапии при различных болевых синдромах как в ревматологии, так и в неврологии, то есть сначала ампулы (3-6 дней), затем – таблетки (примерно 20 дней). Вариантом ступенчатой терапии может быть применение свечей в начале терапии также в течение 3-6 дней с последующим переходом на таблетки 15 мг.
В настоящее время некоторые авторы предлагают применять НПВП при остром болевом синдроме не менее 3 нед. Считается, что эта группа препаратов препятствует развитию так называемой болевой памяти и предотвращает развитие дальнейших обострений болевых синдромов, что было успешно подтверждено на примере Мовалиса.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в неактивные метаболиты, из которых 50% экскретируется с мочой и 50% – с калом. В последние годы особенно пристальное внимание обращается на влияние НПВП на метаболические процессы в хряще у больных остеоартрозом (ОА). К настоящему времени проведено несколько экспериментальных исследований, которые показали, что мелоксикам не оказывает отрицательного действия на метаболизм протеогликанов в эксплантате хряща человека и повреждающего эффекта на активные репаративные процессы в матриксе хряща при патологии. Более того, в одном из исследований было показано хондропротективное действие препарата у пациентов с остеоартрозом коленных суставов. Достоинством мелоксикама является его совместимость с антацидами, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, дигоксином, метотрексатом, варфарином и фуросемидом, то есть с препаратами, которые чаще всего принимают больные среднего и пожилого возраста, страдающие не только ревматическими, но и сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-солевого обмена.

Клиническое использование мелоксикама
Клиническая эффективность мелоксикама (7,5 или 15 мг/сут) изучена более чем в 230 исследованиях, в которых принимали участие более 30 тыс. больных ОА с преимущественным поражением коленных и тазобедренных суставов, ревматоидным артритом (РА) и анкилозирующим спондилоартритом (АС).
В двух двойных слепых контролируемых 6-недельных исследованиях, включавших 513 больных, мелоксикам сравнивали с диклофенаком ретардом (100 мг) при коксартрозе и пироксикамом (20 мг) при гонартрозе. По всем параметрам (боль при движении, боль в покое, индекс тяжести болей, общая оценка эффективности по мнению врача) мелоксикам (7,6 и 15 мг) не только не уступал диклофенаку и пироксикаму, но даже несколько превосходил их. Частота прерывания лечения из-за побочных эффектов на фоне лечения мелоксикамом (12%) была ниже, чем при терапии диклофенаком (19%). Результаты 12-месячного исследования эффективности мелоксикама (15 мг) при коксартрозе у 487 больных также продемонстрировали его высокую эффективность (снижение интенсивности боли на 50% и улучшение качества жизни на 35%) и хорошую переносимость. Эти данные свидетельствуют о том, что препарат в дозах 7,5 и 15 мг превосходит плацебо и не уступает в эффективности при ОА двум наиболее популярным противоревматическим препаратам – диклофенаку и пироксикаму, применяемым в стандартных дозах.
В рамках изучения возможности применения мелоксикама при РА обследовано более 2500 больных. По данным 3-недельного контролируемого исследования, мелоксикам (7,5, 15 и 22,5 мг) был эффективнее плацебо по всем параметрам, особенно по общей оценке результатов лечения врачом и больным с помощью визуальной аналоговой шкалы боли (ВАШ), а в дозах 15 и 22,5 мг сравним по анальгетическому эффекту с диклофенаком 150 мг (рис. 1). В настоящее время обобщены результаты многоцентрового 18-месячного открытого исследования эффективности и переносимости мелоксикама (15 мг) у 375 больных РА, в котором принял участие 31 ревматологический центр Западной Европы. Отмечена достоверная эффективность препарата по следующим параметрам: общая оценка состояния здоровья, общее состояние по оценке врача и больного, боль при движении, ночные боли по ВАШ, продолжительность утренней скованности, индекс Ричи, сила сжатия кисти.
Еще одним показанием к применению мелоксикама является АС. Положительный эффект НПВП в отношении воспалительной боли при АС настолько отчетлив, что этот признак включен в качестве одного из критериев диагноза спондилоартритов. При АС проведено рандомизированное двойное слепое плацебо контролируемое сравнительное исследование мелоксикама и пироксикама. Особенностью этого исследования был необычно длительный период применения (12 мес) сравниваемых препаратов. Мелоксикам применялся в дозах 15 и 22,5 мг, а пироксикам – 20 мг. Анализ, проведенный через 6 нед, показал, что статистически значимых различий в эффективности мелоксикама (в обеих дозах) и пироксикама, а также в частоте выбывания пациентов из-за неэффективности не было. При этом оба активных препарата достоверно превосходили плацебо в отношении всех изучавшихся показателей эффективности: боль по ВАШ, утренняя скованность, функциональный индекс, общая оценка эффективности пациентом, доля пациентов с 50% улучшением.
Иными оказались результаты к концу года исследования. Показано, что к этому сроку частота отмены препарата вследствие неэффективности была достоверно ниже у пациентов, принимавших мелоксикам в дозе 22,5 мг (в сравнении с плацебо, пироксикамом и мелоксикамом в дозе 15 мг). Количество пациентов, принимавших препарат в течение года, также оказалось достоверно большим в случае применения мелоксикама в дозе 22,5 мг. Преимущество этой дозы мелоксикама оказалось очевидным и в плане переносимости. Так, вследствие нежелательных реакций лечение пришлось прекратить примерно у одинакового количества пациентов, получавших мелоксикам в дозе 22,5 мг или плацебо (соответственно 9 и 8%), но вдвое чаще у больных, получавших мелоксикам в дозе 15 мг (18%) или пироксикам (19%). Авторы исследования пришли к выводу, что при АС целесообразнее использовать дозу мелоксикама, составляющую 22,5 мг в день, с позиций как эффективности, так и переносимости.
Нами проведено собственное клиническое исследование по оценке эффективности мелоксикама (Мовалиса) у 15 пациентов (10 мужчин и 5 женщин) с АС в возрасте от 19 до 52 лет. Средняя продолжительность заболевания составила 14,4±1,8 года; длительность последнего обострения – от 3 нед до 2 мес. Мелоксикам назначали в дозе 15 мг 1 раз в день в течение 4 нед.  
К концу первой недели исследования препарат отчетливо уменьшал болевой синдром, причем 5 больных снизили суточную дозу мелоксикама до 7,5 мг. К концу лечения достоверно снизились показатели индекса Ричи, ВАШ и утренней скованности. Отмечена положительная динамика показателей подвижности позвоночника по функциональным пробам, снижение лабораторной активности. Большинство больных оценили переносимость мелоксикама как «хорошую» (9 пациентов) и «очень хорошую» (5 пациентов). Тяжелых осложнений, связанных с приемом мелоксикама, мы не наблюдали. У 1 больного на 6-й день лечения возникла крапивница, потребовавшая отмены препарата. Ни у одного обследованного пациента не наблюдалось клинических признаков гастропатии. Наш клинический опыт свидетельствует о хорошей эффективности и переносимости мелоксикама при его длительном назначении больным АС.
Выраженный анальгетический эффект мелоксикама (Мовалиса) отмечен и при дорсопатиях. М.М. Одинак и А.Ю. Емелин провели лечение мелоксикамом с применением ступенчатой схемы его назначения (инъекции в течение 3 дней, а затем переход на таблетированную форму) 30 пациентов с вертеброгенными болевыми и мышечно-тоническими синдромами (22 человека) и грыжами межпозвонковых дисков с выраженным болевым синдромом (8 человек). После курса лечения полное купирование болевого синдрома при движении отметили 33,3% пациентов, значительное – 53,3, у 13,3% эффект был неудовлетворительным.

Переносимость мелоксикама
Важной особенностью мелоксикама является хорошая переносимость. Это подтверждено данными многоцентрового исследования в 27 странах, названного MELISSA (Meloxicam Large International Study Safety Assessment). Сравнительное изучение эффективности и переносимости мелоксикама (7,5 мг/сут) и диклофенака ретард (100 мг/сут) при ОА проведено в двойном слепом рандомизированном 4-недельном исследовании. Всего в исследование были включены 9323 больных ОА, из которых 4635 принимали мелоксикам и 4688 – диклофенак. Отмечена лучшая переносимость мелоксикама по сравнению с диклофенаком. Побочные реакции отмечены у 13% больных, получавших мелоксикам, и у 19% в группе диклофенака. Из побочных реакций наиболее часто в обеих группах больных отмечались диспепсия, тошнота и рвота, боли в животе и диарея. Лечение было прекращено из-за побочных реакций у 5,48% больных в группе мелоксикама и у 7,96 % – в группе диклофенака (р<0,001). Следовательно, клиническое исследование MELISSA показало лучшую переносимость мелоксикама в сравнении с диклофенаком, что связывают с его преимущественной ЦОГ-2-селективностью.
Следующая международная многоцентровая программа SELECT (Safety and Efficacy Large – Scale Evaluation of СОХ-inhibiting Therapies) также предусматривала 4-недельное двойное слепое рандомизированное исследование мелоксикама (7,5 мг/сут) при ОА, но в сравнении с пироксикамом (20 мг/сут). Мелоксикам получали 4320 больных, пироксикам – 4336 (всего 8656 человек). Показано, что оба препарата были одинаково действенны как в отношении выраженности суставной динамики, так и по заключениям врачей и больных об их эффективности. Отмена препаратов из-за неэффективности имела место у 1,7 и 1,6% больных, леченных мелоксикамом и пироксикамом соответственно. Что касается развития нежелательных реакций, то они реже наблюдались в группе мелоксикама (22,5%), чем пироксикама (27,9%; p<0,001), и исходили в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (10,3 против 15,4%; p<0,001).
Таким образом, исследования MELISSA и SELECT, включавшие почти 18 тыс. больных, показали лучшую переносимость больными ОА мелоксикама по сравнению с диклофенаком и пироксикамом как по частоте развития побочных реакций, так и по степени тяжести последних при одинаковой у всех трех препаратов эффективности. Представленные данные свидетельствуют о хорошем профиле безопасности применения мелоксикама у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий.
В настоящее время широко обсуждаются вопросы гепатотоксичности различных химических классов НПВП, поскольку ингибиция синтеза простагландинов (основной механизм их лечебного действия) нарушает функциональное состояние печени. Описаны случаи развития токсического гепатита на фоне длительного применения нимесулида, однако эти данные требуют дальнейших подтверждений. В целом ряде рандомизированных исследований по сравнительной оценке частоты развития гепатотоксических эффектов на фоне применения НПВП у больных с воспалительными заболеваниями суставов отмечен наибольший риск их развития при использовании диклофенака и рофекоксиба и наименьший – на фоне применения мелоксикама и вальдекоксиба. Эти данные свидетельствуют о низкой гепатотоксичности мелоксикама при его длительном назначении больным с ревматическими заболеваниями.
Нарушения регуляции почечного кровотока и нефротоксичность являются второй по значимости группой нежелательных реакций НПВП, которые проявляются в виде задержки воды, гипернатриемии, роста уровня креатинина в сыворотке крови, повышения артериального давления. НПВП могут вызывать развитие интерстициального нефрита. Важно отметить, что на фоне применения мелоксикама не отмечено существенного увеличения риска развития почечной недостаточности и ее прогрессирования у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).
Проблема кардиоваскулярной безопасности НПВП особенно актуальна при ревматических заболеваниях, при которых системный воспалительный процесс ассоциируется с увеличением риска сосудистых катастроф (инфаркт миокарда и инсульт) независимо от «классических» факторов риска артериального тромбоза. Внимание к этой проблеме возросло в связи с результатами исследования VIGOR (Viox Gastrointestinal Outcomes Research), анализ которых продемонстрировал более высокую частоту развития инфаркта миокарда у пациентов с РА, получавших ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб (0,5%), по сравнению с неселективным ингибитором ЦОГ-2 напроксеном (0,1%; р<0,05). На основании метаанализа результатов клинических испытаний рофекоксиба и целекоксиба было высказано предположение, что тромбоз является класс-специфическим побочным эффектом ингибиторов ЦОГ-2. Теоретическим обоснованием этого послужили данные о том, что ингибиторы ЦОГ-2 подавляют ЦОГ-2-зависимый синтез простациклина клетками сосудистого эндотелия, но не влияют на продукцию тромбоцитарного тромбоксана. Считают, что это может приводить к нарушению баланса между синтезом «протромбогенных» (тромбоксан) и «антитромбогенных» (простациклин) эйкозаноидов в сторону преобладания первых и, следовательно, к увеличению риска тромбозов. Принципиально важно, что до настоящего времени не было получено данных, свидетельствующих об увеличении частоты сердечно-сосудистых катастроф на фоне применения мелоксикама. Более того, имеется информация о том, что мелоксикам не только не увеличивает риск развития сосудистых катастроф, но и может усиливать эффект антитромботической терапии при остром коронарном синдроме.
Мы провели собственное исследование по оценке влияния мелоксикама (Мовалиса) в двух формах (инъекционной и таблетированной) на течение ишемической болезни сердца (ИБС) у больных РА (24 пациента) и ОА (22 пациента). Длительность применения мелоксикама в суточной дозе 7,5 или 15 мг среди больных РА составляла от 4 мес до 3 лет (в среднем 9,0±3,1 мес), среди пациентов с ОА – от 3 мес до 2,5 лет (в среднем 8,0±2,9 мес). Тридцати пациентам (12 больным РА и 18 больным ОА) Мовалис назначался сначала в инъекционной форме внутримышечно (по 15 мг) в течение 3 дней с последующим пероральным приемом той же дозы. В группу сравнения были включены 64 больных РА и 46 больных ОА с сопутствующей ИБС, получавших диклофенак в дозе 100 мг/сут в течение 9,0±1,7 мес. Пациенты были сравнимы по полу, возрасту и длительности заболевания. К концу наблюдения в группах больных РА и ОА с ИБС, принимавших диклофенак, по сравнению с больными, использовавшими в лечении Мовалис, отмечена тенденция к более частому возникновению аритмий, отеков, а также развитию более высоких функциональных классов (ФК) сердечной недостаточности (по классификации NYHA; табл. 1). Длительность приема Мовалиса, способ применения (таблетированная и инъекционная формы) не влияли на частоту возникновения ангинозных болей, аритмий, утяжеления ФК сердечной недостаточности (табл. 2). При анализе частоты возникновения приступов стенокардии была выявлена четкая тенденция к ее уменьшению у больных РА с ИБС, принимавших Мовалис. В этой группе только 14% больных отмечали боли с частотой до нескольких раз в неделю, тогда как у 57% пациентов приступы стенокардии возникали не чаще одного раза в месяц (рис. 2).
Среди больных РА с ИБС, использовавших диклофенак, частые боли ангинозного характера возникали у трети пациентов (32%). При анализе показателей ишемии у больных РА с ИБС, получавших Мовалис и диклофенак, нам не удалось выявить достоверных различий, однако отмечена четкая тенденция к уменьшению продолжительности ишемии миокарда в течение суток, в том числе безболевой ишемии, и суммарного индекса ишемии в группе Мовалиса (табл. 3). При этом во время ишемических эпизодов в группе больных РА с ИБС, принимавших Мовалис, была выявлена менее выраженная депрессия сегмента ST. Важно отметить, что при применении Мовалиса мы наблюдали тенденцию к более редкому возникновению аритмий, в том числе желудочковой экстрасистолии высоких градаций, у больных РА с ИБС. Так, желудочковая экстрасистолия зарегистрирована у 57% больных РА с ИБС, получавших диклофенак (18% – I-II и 39% – III-V ФК по классификации B. Lown), а в группе пациентов, принимавших Мовалис, регистрировалась только желудочковая экстрасистолия III класса в 17% случаев. Наши результаты согласуются с данными исследований, подтверждающих безопасность использования мелоксикама у больных с сердечно-сосудистой патологией.
Известно, что безопасность НПВП также оценивается по числу и тяжести развития кожных реакций на фоне их применения. Наиболее тяжелыми, остро развивающимися кожными реакциями, угрожающими жизни пациента, которые могут появляться на фоне применения НПВП, являются синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. По данным FDA (2005), на фоне применения мелоксикама не зафиксировано развития угрожающих жизни тяжелых кожных реакций за весь период после его появления на фармацевтическом рынке США.
Представленные данные многочисленных рандомизированных исследований и наши собственные результаты свидетельствуют о выраженном симптоммодифицирующем эффекте мелоксикама в комплексном лечении больных с ревматическими заболеваниями и его высокой безопасности при длительном применении.

Список литературы находится в редакции

Статья печатается в сокращении. 

«Фарматека», № 5, 2008 г.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

28.10.2021 Інфекційні захворювання Азитроміцин в успішному лікуванні COVID‑19: погляд сімейного лікаря

Новий коронавірус тяжкого гострого респіраторного синдрому 2 типу (SARS-CoV‑2), що спричиняє коронавірусну хворобу (COVID‑19), став причиною мільйонів випадків захворювання та смерті. На початку пандемії Національний інститут охорони здоров’я США не рекомендував жодних методів лікування для амбулаторного використання (NIH, 2020). Це створило складну проблему для лікарів первинної ланки, яким часто доводиться надавати медичну допомогу пацієнтам на початку їхнього захворювання (Rawaf S. et al., 2020)….

28.10.2021 Інфекційні захворювання Серратіопептидаза як протизапальний та фібринолітичний засіб при COVID‑19

Пандемія коронавірусної хвороби (COVID‑19), спричиненої коронавірусом тяжкого гострого респіраторного синдрому (SARS-CoV‑2), стала суттєвою загрозою для громадського здоров’я. З огляду на високі показники смертності при COVID‑19 існує нагальна потреба пошуку дієвих препаратів, здатних протидіяти вірусу, зменшувати тяжкість перебігу хвороби та покращувати прогноз (Altay et al., 2020). В умовах пандемії переосмислення і використання добре відомих препаратів набуло переваги над пошуком нових медикаментів. Зокрема, серратіопептидаза (СП) може бути корисним ад’ювантом в лікуванні COVID‑19….

28.10.2021 Інфекційні захворювання Особливості клінічного перебігу гострого риносинуситу при СОVID-19

19-22 вересня відбувся XIII з’їзд оториноларингологів України. Значний інтерес науковців зумовило актуальне наразі питання щодо особливостей порушення функцій з боку ЛОР-органів у пацієнтів, хворих на СОVID-19. У рамках заходу свою доповідь представила завідувачка кафедри оториноларингології, доктор медичних наук, професор Національного медичного університету ім. О.О. Богомольця (м. Київ) Юлія Валеріївна Дєєва, висвітливши механізми порушення нюхового сприйняття та обґрунтувавши частоту появи цього симптому залежно від тяжкості перебігу захворювання. Дані базуються на аналізі роботи КНП «Олександрівська клінічна лікарня м. Києва» та іноземних досліджень….

27.10.2021 Інфекційні захворювання Клінічні випадки ведення пацієнтів з COVID-19

Незважаючи на значну тривалість пандемії COVID‑19, препаратів для етіотропного лікування цього захворювання й досі не створено. Втім, пацієнти з COVID‑19 потребують ефективної профілактики й лікування супутніх патогенетичних процесів і синдромів, що обтяжують перебіг коронавірусної інфекції та становлять загрозу для життя. Зокрема, це вплив на цитокіновий шторм, дисфункцію ендотелію, гіперкоагуляцію та тромбоз, лікування бактеріальних ускладнень тощо. В наших лікарів уже давно існує потреба обміну досвідом у лікуванні пацієнтів з коронавірусною інфекцією. З огляду на це пропонуємо до уваги читачів реальні клінічні випадки лікування пацієнтів з COVID‑19….

Запрещенные обезболивающие можно будет заменить на другие препараты — Российская газета

С началом лета на всей территории страны станет невозможно купить без рецепта обезболивающие или противокашлевые лекарства, содержащие кодеин.

Речь идет о лекарствах от кашля и обезболивающих. Таких, как «Нурофен плюс», «Пенталгин-Н», «Каффетин», «Коделак», «Солпадеин», «Терпинкод». Теперь аптеки обязаны отпускать их строго по рецептам, причем довольно строгой формы N 148, с красной полосой. Эти рецепты при приобретении препарата остаются в аптеке и должны храниться там три года.

Запрет введен постановлением правительства, принятом год назад. Дело в том, что таблетки с кодеином в массовом порядке закупали наркоманы, чтобы «сварить» из них тяжелый наркотик дезоморфин — альтернативу дорогому героину.

Мало того что зависимость от дезоморфина ничуть не легче героиновой. Но дезоморфин «домашнего» изготовления наркоманы не случайно прозвали «крокодилом». Это вещество приводит к тому, что на руках и ногах больного возникают незаживающие язвы, человек начинает заживо гнить, и средство спастись одно — ампутация.

В 20 регионах местные власти ввели отпуск кодеинсодержащих лекарств по рецептам, не дожидаясь, когда вступит в силу федеральная норма. В результате «крокодил» там присмирел — стало меньше случаев тяжелого отравления, уменьшилось количество преступлений, совершенных «под кайфом».

«Самолечение вредно, — говорит глава Аптечной гильдии Елена Неволина. — Разовый прием обезболивающих таблеток — еще куда ни шло. Но если, допустим, вы вынуждены регулярно снимать головную боль и вам кажется, что помогают только таблетки с кодеином, это прямой повод обратиться к врачу. Кодеин сам не обезболивает, он только усиливает действие других входящих в таблетку веществ. А вот привыкание он действительно вызывает. Поэтому мы, аптекари, поддержали решение о запрете».

Отпуск по рецептам упорядочит продажу таких лекарств и приструнит тех торговцев, которые пренебрегают этическими нормами. Ведь по большому счету провизор в аптеке всегда видит, кто к нему пришел за лекарством, — обычный больной или наркозависимый.

Хорошо и то, что принято решение, что выписываться такие лекарства должны не на обычных бланках 107-й формы, которые возвращаются на руки потребителю, а на бланках формы N 148 — они подлежат более строгому учету. Правда, пока не вышел соответствующий приказ минздрава, но в ближайшее время, как заверили нас в министерстве, и врачам, и аптекам будут даны все необходимые разъяснения и рекомендации.

Что касается пациентов, я не слышала от своих коллег, чтобы в регионах, где запрет уже действует, покупатели жаловались на сложности с приобретением таких препаратов.

Арсенал обезболивающих большой. Это и монопрепараты, и комбинированные. Производители за год тоже сумели перестроиться. Например, пенталгин выпускается как с кодеином, так и без него».

Чем унять боль

Парацетамол

Как действует. Хорошо снимает боль, сбивает температуру при простуде. Воспаление не лечит.

Плюсы. Сравнительно безобиден. В таблетках его часто дополняют кофеином, и тогда больной чувствует прилив энергии. Парацетамол хорошо действует при головной боли, вызванной стрессом. А вот мигрень не снимает. Не раздражает желудок, поэтому хорошо переносится больными гастритом.

Минусы. Отрицательно влияет на печень и почки. Противопоказан людям, у которых с ними проблемы.

Применение. Перед едой, запивая водой. Средняя доза для взрослого: 0,2 г три раза в день, не дольше трех дней подряд.

Применение для детей и беременных. Есть детские разновидности — обычно в сиропе. Лечатся им и будущие мамы.

Аспирин

Как действует. Универсальное лекарство. Хорошее жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное. Понижает свертываемость крови.

Плюсы. По воздействию при ОРЗ и гриппе превосходит парацетамол. Снимает боли в позвоночнике, в суставах и мышцах. Незаменим при похмелье. Иногда купирует приступы мигрени. Вместе с парацетамолом входит в состав «томапирина» — сильного обезболивающего.

Минусы. Раздражает желудок, способен вызвать желудочное кровотечение даже у здорового человека. Поэтому стоит отдавать предпочтение растворимым формам. Аспирин категорически противопоказан всем, кто страдает желудочно-кишечными заболеваниями.

Применение. Только после еды, запивая щелочной минеральной водой. Нерастворимую таблетку можно предварительно истолочь в порошок.

Применение для детей и беременных. Аспирин не рекомендован детям до 16 лет, он иногда вызывает у них особую форму расстройства центральной нервной системы. Категорически противопоказан в первые три месяца беременности.

Анальгин

Как действует. Хорошо известное, проверенное временем обезболивающее, обладает сильным жаропонижающим действием. От воспаления не спасает.

Плюсы. Эффективен при сильных ушибах, при зубной боли.

Минусы. Влияет на состав крови: уменьшает число лейкоцитов.

Применение. До еды, запивая водой. Без консультации с врачом не принимать дольше трех дней.

Применение для детей и беременных. Без назначения врача давать ребенку нельзя. Беременным тоже лучше обойтись без него.

Диклофенак

Как действует. Мощный обезболиватель, снимает воспаление.

Плюсы. Эффективен при послеоперационных болях, радикулитах, артритах, последствиях спортивных травм и ушибов. Помогает при болезненных месячных и тяжелом ПМС с судорогами в икроножных мышцах и отеками. Снимает сжимающие головные боли. При ОРЗ и гриппе не используется.

Минусы. Раздражает желудок, снижает количество лейкоцитов. В редких случаях понижает свертываемость крови.

Применение. После еды, запивая водой.

Применение для детей и беременных. Без назначения врача давать ребенку не следует. В первые три месяца беременности он категорически противопоказан.

Ибупрофен

Как действует. Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие. Снимает боли воспалительного характера.

Плюсы. Хорошо действует при заболеваниях суставов (ревматоидном и других видах артритов, остеохондрозе). Снимает боль при миалгии, мигрени. Помогает унять зубную боль.

Минусы. Нельзя применять при гастрите, печеночной и почечной недостаточности. Противопоказаний много — нужно внимательно читать инструкцию.

Применение для детей и беременных. Будущим и кормящим мамам применять с осторожностью. Детям 6 — 12 мес. назначают только по рекомендации врача.

Диклофенак для перорального применения: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Предупреждение».

Могут возникнуть расстройство желудка, тошнота, изжога, диарея, запор, газы, головная боль, сонливость и головокружение. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что это лекарство было назначено, потому что ваш врач посчитал, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Это лекарство может повысить ваше кровяное давление. Регулярно проверяйте свое кровяное давление и сообщайте врачу, если результаты будут высокими.

Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: изменения слуха (например, звон в ушах), изменения психики / настроения, затрудненное / болезненное глотание, симптомы сердечной недостаточности (например, отек лодыжек / ступней). , необычная усталость, необычное / внезапное увеличение веса).

Немедленно обратитесь за медицинской помощью при возникновении любого из этих редких, но очень серьезных побочных эффектов: признаки проблем с почками (например, изменение количества мочи), необъяснимое ригидность шеи.

Этот препарат в редких случаях может вызывать серьезные (возможно со смертельным исходом) заболевания печени. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо симптомы поражения печени, в том числе: темная моча, постоянная тошнота / рвота / потеря аппетита, боль в животе / животе, пожелтение глаз или кожи.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: лихорадку, увеличение лимфатических узлов, сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Диклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) от боли и отека

Всегда следуйте советам фармацевта или врача и инструкциям, прилагаемым к вашему лекарству.

Диклофенак в таблетках, капсулах и суппозиториях

Дозировка

Обычно вы принимаете диклофенак в таблетках, капсулах или суппозиториях 2–3 раза в день.

Обычная доза составляет от 75 до 150 мг в день, в зависимости от того, что вам прописывает врач. Следуйте советам врача относительно того, сколько таблеток принимать и сколько раз в день.

Если ваш врач прописывает вашему ребенку диклофенак, он будет использовать вес вашего ребенка, чтобы подобрать для него правильную дозу.

Если вы все время испытываете боль, ваш врач может порекомендовать таблетки или капсулы с медленным высвобождением диклофенака.Обычно вы принимаете их либо один раз в день вечером, либо два раза в день. Если вы принимаете диклофенак с медленным высвобождением два раза в день, оставьте промежуток от 10 до 12 часов между приемами.

Как принимать таблетки и капсулы

Глотать таблетки или капсулы диклофенака, запивая молоком. Если вам нужно запить их водой, принимайте после еды или перекуса. Принимая их с молоком или едой, они с меньшей вероятностью расстроят или раздражают ваш желудок.

Глотайте их целиком, не раздавливайте, не ломайте и не жуйте.

Как использовать суппозитории

Суппозитории — это лекарство, которое вы осторожно вводите в задний проход (внизу).

  1. При необходимости заранее сходите в туалет.
  2. Вымойте руки до и после использования лекарства. Также очистите область вокруг ануса мягким мылом и водой, сполосните и высушите.
  3. Распаковать суппозиторий.
  4. Осторожно введите суппозиторий в задний проход заостренным концом вперед. Он должен уйти примерно на 3 сантиметра (1 дюйм).
  5. Сядьте или лягте неподвижно около 15 минут.Суппозиторий растает внутри вашего ануса. Это нормально.

Диклофенак гель

Дозировка

Обычно гель используется 2–4 раза в день, в зависимости от его силы. Проверьте упаковку для получения дополнительной информации или поговорите со своим фармацевтом.

Если вы используете гель два раза в день, используйте его один раз утром и один раз вечером. Если вы используете его 3 или 4 раза в день, подождите не менее 4 часов, прежде чем надевать еще что-нибудь.

Количество необходимого геля зависит от размера обрабатываемой области.Обычно вы используете сумму размером от 1 пенни или 2 пенса (от 2 до 4 граммов).

Как использовать гель
  1. Осторожно сожмите тюбик или сильно и равномерно надавите на сопло дозатора, чтобы получить небольшое количество геля.
  2. Нанесите гель на болезненную или опухшую область и медленно вотрите его. Кожа может охладиться. После этого вымойте руки.

Пластыри и пластыри с диклофенаком

Дозировка

Лечите только 1 болезненный участок за раз.Не используйте более 2 лечебных пластырей или пластырей в течение 24 часов.

Как использовать пластыри и пластыри
  1. Наклейте лечебный пластырь или пластырь на болезненную область два раза в день, один раз утром и один раз вечером. Снимите старый пластырь перед тем, как надеть новый.
  2. Слегка надавите ладонью руки, пока он полностью не прилипнет к коже.
  3. Если вы хотите снять штукатурку или лоскутный слой, лучше сначала смочить ее водой.Сняв его, вымойте пораженную кожу и аккуратно потрите круговыми движениями, чтобы удалить остатки клея.

Что делать, если я забуду взять?

Если вы забыли принять диклофенак, примите его, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае пропустите пропущенную дозу и примите следующую в обычное время.

Никогда не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы часто забываете о дозах, может помочь установка будильника, чтобы напомнить вам.Вы также можете посоветоваться с фармацевтом о других способах запоминания лекарства.

Что делать, если я возьму слишком много?

Прием таблеток, капсул или суппозиториев, превышающих предписанную вами, может быть опасным. Это может вызвать такие побочные эффекты, как:

  • боль в животе
  • чувство или тошнота (рвота)
  • диарея
  • черный помет или кровь в рвоте — признак кровотечения в желудке
  • головные боли
  • сонливость
  • звон в ушах (тиннитус)

Если вам нужно лечь в больницу, возьмите с собой пакет диклофенака или листок-вкладыш внутри него, а также все оставшееся лекарство.

Найдите ближайший к вам A&E

Что делать, если я использую слишком много пластырей, пластырей или слишком много геля?

Если вы по ошибке используете слишком много пластырей или пластырей или слишком много геля, это вряд ли причинит вам вред. Но если вы используете слишком много и у вас возникнут побочные эффекты, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Побочные эффекты вольтарена (диклофенак натрия), предупреждения, использование

000930948_PB

круглый, оранжевый, отпечатанный 93948

002282550_PB

круглый, белый, с тиснением 550, R

002282551_PB

круглый, белый, отпечатанный 551, R

003780355_PB

круглый, желтый, отпечатанный M 355

003782474_PB

круглый, белый, отпечатанный M D5

003786280_PB

круглый, коричневый, с тиснением G DS 50

003786281_PB

круглый, розовый, отпечатанный G-DS-75

005910676_PB

круглый, розовый, отпечатанный DX41

007811381_PB

круглый, розовый, отпечатанный GG 904

007811785_PB

круглый, желтый, отпечатанный GG 737

007811787_PB

круглый, коричневый, отпечатанный GG 738

007811789_PB

круглый, персиковый, с тиснением GG 739

007815017_PB

круглый, белый, отпечатанный GG 977

139130008_PB

капсула, желтая, с надписью X592

165710201_PB

круглый, коричневый

165710202_PB

круглый, коричневый, с тиснением P 50

422910230_PB

круглый, белый, отпечатанный CTI 102

422910231_PB

круглый, белый, отпечатанный CTI 103

6042

  • _PB

    круглый, белый, отпечатанный CTI 102

    6042

  • _PB

    круглый, белый, отпечатанный CTI 103

    614420103_PB

    круглый, белый, отпечатанный CTI 103

    Катафлам 50 мг

    круглый, бежевый, отпечатанный CATAFLAM, 50

    Диклофенак 100 мг ER-TEV

    круглый, розовый, с тиснением 93, 1041

    Диклофенак 50 мг-GG

    круглый, коричневый, отпечатанный GG 759

    Диклофенак 75 мг-GG

    круглый, персиковый, отпечатанный GG 739

    Диклофенак ER 100 мг 005272170

    круглый, розовый, отпечатанный DX 41

    Диклофенак Калий 50 мг-APO

    круглый, коричневый, с тиснением APO, DP 50

    Диклофенак Калий 50 мг-MYL

    круглый, белый, отпечатанный M D5

    Диклофенак Калий 50 мг-TEV

    круглый, оранжевый, отпечатанный 93948

    Диклофенак натрия 50 мг-ROX

    круглый, белый, отпечатанный 54 592

    Диклофенак натрия 50 мг-WAT

    круглый, белый, отпечатанный WATSON 338

    Диклофенак натрия 75 мг-ВАТ

    круглый, белый, отпечатанный WATSON 339

    Вольтарен 75 мг

    треугольный, персиковый, отпечатанный Voltaren 75

    Вольтарен XR 100 мг

    круглый, розовый, отпечатанный Voltaren XR, 100

    Диклофенак — StatPearls — Книжная полка NCBI

    Непрерывное обучение

    Диклофенак — это лекарство, используемое для лечения воспалительных состояний и боли.Он относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, введение, профиль побочных эффектов, противопоказания и другие ключевые факторы для диклофенака в клинических условиях, имеющих отношение к членам медицинской бригады для лечения и ведения пациентов с состояниями, связанными с воспалением.

    Цели:

    • Опишите механизмы действия диклофенака.

    • Просмотрите показания к терапии диклофенаком.

    • Обобщите возможные побочные реакции диклофенака.

    • Подчеркните важность улучшения координации оказания помощи межпрофессиональной командой для улучшения результатов для пациентов, получающих диклофенак.

    Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

    Показания к применению

    Диклофенак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения и снятия острой и хронической боли, связанной с воспалительными состояниями, особенно с поражением опорно-двигательного аппарата.К ним относятся остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Местно может лечить актинический кератоз. [1] [2] Диклофенак также одобрен FDA для офтальмологического применения для лечения катаракты, боли в глазах и светобоязни. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), и, хотя он может помочь справиться с симптомами боли во время воспалительных процессов, он не может обратить или предотвратить хроническое повреждение суставов, наблюдаемое при остеоартрите и ревматоидном артрите. Диклофенак был синтезирован в 1973 году и является наиболее широко назначаемым НПВП во всем мире.[3] [4]

    Диклофенак использовался не по назначению для лечения желчной колики, ссадины роговицы, лихорадки, подагры, мигрени, миалгии и боли после эпизиотомии. Гель диклофенака 1% был одобрен для продажи в феврале 2020 года для лечения боли при артрите. В противном случае диклофенак отпускается только по рецепту.

    Исследования также выяснили преимущества использования диклофенака в послеоперационном периоде для уменьшения потребности в экстренной анальгезии у пациентов после операции [5].

    Механизм действия

    Диклофенак — это НПВП, принадлежащий к семейству фенилуксусных кислот, который снижает воспаление, как и другие препараты класса.[3] Он также обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые присущи другим НПВП. Диклофенак использует свое действие, подавляя активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простаноидов, таких как простагландин-E2 (PGE2), простациклины и тромбоксаны, которые являются важными компонентами. воспалительного и ноцицептивного ответа. Он конкурентно препятствует связыванию арахидоновой кислоты с ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 относительно одинаково, хотя данные свидетельствуют о том, что он обладает избирательным ингибированием ЦОГ-2, примерно в четыре раза превышающим ингибирование ЦОГ-1 во время экспериментов in vitro.Это значение далеко от заявленной 20-кратной селективности ингибирования ЦОГ-2 более селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как рофекоксиб, но активность диклофенака можно более точно сравнить с активностью целекоксиба. [3] [6] [7] Диклофенак и другие НПВП также блокируют выработку тромбоксанов, особенно тромбоксана-B2 (TXB2). Диклофенак считается одним из самых эффективных ингибиторов производства PGE2; количество первичных простаноидов повышается во время воспалительной реакции.[6] [3]

    ЦОГ-1 — это конститутивно активный фермент, который почти повсеместно экспрессируется в организме человека. Уровень и активность ЦОГ-1 считаются довольно стабильными и, среди прочего, участвует в поддержании нормальной активности тромбоцитов, кровотоке в почечных тканях и защите слизистой оболочки желудка от вредной кислотности [8]. ЦОГ-2 представляет собой индуцибельный фермент, который чрезмерно экспрессируется во время повреждения тканей и в присутствии медиаторов воспаления, которые также обладают ноцицептивными свойствами и вызывают боль.К ним относятся тромбоксаны, лейкотриены и простагландины. Эффект ингибирования ЦОГ-2 диклофенаком, по-видимому, проявляется в основном на участках тканей-мишеней, таких как синовиальная жидкость и суставные капсулы. Однако ингибирование ферментов ЦОГ в других тканях, таких как желудок, может вызвать истощение многих защитных веществ и, например, может привести к развитию раздражения желудка. [9] Многие из этих механизмов действия считаются предполагаемыми клиническим сообществом.

    Периферический анальгетический эффект диклофенака объясняется его активностью в снижении доступности сенсибилизированных периферических болевых рецепторов за счет подавления, что, по-видимому, достигается за счет стимуляции пути цГМФ L-аргинина оксида азота через активацию АТФ-чувствительных калиевых каналов.Кроме того, данные свидетельствуют о том, что диклофенак также обладает активностью в снижении ранее повышенных уровней вещества P, известного провоспалительного нейропептида с ноцицептивной активностью в синовиальной жидкости пациентов с ревматоидным артритом.

    Механизм действия диклофенака, ингибирующего последующую продукцию метаболитов арахидоновой кислоты, может объяснить его эффективность при лечении актинического кератоза и предотвращении прогрессирования до более злокачественных заболеваний. Таким образом, местный диклофенак может подавлять выработку факторов роста эпителия, которые в противном случае способствовали бы ангиогенезу и подавляли апоптоз в пролиферирующих тканях.Однако этот механизм все еще подлежит тестированию и обсуждению. [1]

    Администрация

    Препараты диклофенака сочетают лекарство с солью, такой как соль натрия, калия или эполамина. Диклофенак натрия можно вводить перорально в виде таблетки или суспензии, внутримышечно в растворе, внутривенно в растворе, трансдермально в геле или ректально в виде суппозиториев. [10] Диклофенак калия доступен для перорального приема в форме таблеток или суспензии. Диклофенак эполамин доступен в виде трансдермального пластыря.

    При пероральном применении диклофенак быстро всасывается и связывается с альбумином в плазме. Препарат концентрируется в синовиальной жидкости, где он оказывает целенаправленное действие в качестве НПВП для снятия воспалений и заболеваний опорно-двигательного аппарата. [11] Он имеет формы с пролонгированным высвобождением и немедленным высвобождением, которые различаются по дозам. Пероральный прием диклофенака, как и других НПВП, сопряжен с риском желудочно-кишечного расстройства, и всем возрастным группам рекомендуется принимать это лекарство с пищей или молоком.Кроме того, существуют препараты диклофенака в сочетании с мизопростолом для смягчения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Клиницисты обычно назначают препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), для одновременного приема с НПВП, чтобы снизить риск более серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Рекомендации могут включать прием безрецептурных антацидов в качестве средства защиты желудка.

    Диклофенак, как и другие НПВП, следует вводить в минимальной эффективной дозе для достижения клинических целей, чтобы ограничить риск побочных реакций и токсичности.

    Пероральный диклофенак натрия можно вводить в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением в таблетках по 25–150 мг для достижения общей суточной дозы 100–150 мг в день. Эти дозы предназначены для лечения анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита. Для местного применения диклофенак натрия доступен в виде гелевых препаратов с концентрацией от 1 до 3%. Гель с 1-2% диклофенака натрия показан для местного применения при остеоартрите до 16 г в день для суставов с моноартритом и до 32 г в день для суставов с полиартритом.Препарат 3% диклофенака натрия предназначен для лечения актинического кератоза и должен применяться два раза в день в качестве гибридной терапии. [2] [1] Диклофенак натрия можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции 37,5 мг каждые 6 часов при острой умеренной или сильной боли. Раствор диклофенака для внутримышечного введения представляет собой раствор 75 мг / 3 мл для снятия умеренной и сильной боли, и его введение обычно осуществляется путем инъекции в большие группы мышц, такие как бедро или ягодицы. Офтальмологические препараты следует вводить по 1-2 капли на пораженный глаз четыре раза в день после операции по удалению катаракты, а также для лечения светобоязни и боли в глазах.

    Обычно диклофенак калия вводится в дозах 25 или 50 мг от 1 до 4 раз в день для общих доз от 50 до 200 мг в день. Это лечение является рекомендуемой схемой лечения мигрени, остеоартрита, генерализованной боли, первичной дисменореи и ревматоидного артрита.

    Диклофенак эполамин доступен в виде 1,3% трансдермального пластыря, который можно наносить два раза в день на пораженный участок для облегчения боли и воспаления.

    Побочные эффекты

    Диклофенак имеет множество побочных эффектов, сходных с побочными эффектами, присущими лекарствам семейства НПВП, из-за ингибирования ферментов ЦОГ.Поскольку диклофенак, по-видимому, более избирательно влияет на ингибирование ЦОГ-2, он имеет повышенный связанный с этим риск сердечно-сосудистых событий и меньший риск желудочно-кишечных событий, но в этой статье также будет изучен желудочно-кишечный риск на предмет полноты. Следующие побочные эффекты включают системные эффекты, возникающие в результате системного воздействия диклофенака. Они с меньшей вероятностью будут задействованы при местном применении лекарства, так как меньше риск системного воздействия лекарства.

    Сердечно-сосудистые: все НПВП, особенно более селективные ингибиторы ЦОГ-2, несут повышенный риск инфаркта миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, инсульта и смерти.[4] Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз. Поэтому крайне важно использовать самую низкую эффективную дозу для лечения состояния пациента. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек. Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз.Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который обладает кардиозащитным действием в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек [7]. ЦОГ-1 отвечает за синтез тромбоксана А2 (ТХА2), протромботического вида, и дисбаланс между ТХА2 и PGI2 может способствовать усилению сердечно-сосудистых событий.

    Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП, блокирующие активность ЦОГ-1, коррелируют с желудочно-кишечными осложнениями из-за ингибирования синтеза гастропротекторных агентов, таких как PGE2 и другие простагландины.Это ингибирование приводит, помимо прочего, к снижению продукции муцина эпителиальными клетками желудка, меньшей секреции бикарбоната и меньшему обновлению эпителиальных клеток. Эта характеристика препарата приводит к общему повышенному риску кислотно-опосредованного повреждения эпителиальных клеток желудка и снижению способности репролиферировать поврежденные области и приводить к повреждению желудочно-кишечного тракта в диапазоне от легкой эрозии до явного изъязвления, видимого при эндоскопии. Важно учитывать, что исследования показали, что повреждение желудочно-кишечного тракта происходит в течение длительных периодов воздействия неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт НПВП.Поэтому клиницисты часто назначают гастропротекторное средство, такое как ИПП или аналог PGE2, для уменьшения продукции кислоты или повышения гастропротекторной активности, соответственно. Однако более селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как диклофенак, снижают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как кровотечение, перфорация и изъязвление. [6]

    Почек: длительное применение НПВП также коррелирует с развитием почечных осложнений. В этом участвуют аналогичные механизмы защитного синтеза простагландинов, основанные на снижении активности PGE2 и PGI2 — они расширяют кровеносные сосуды в почках, обеспечивая надлежащую перфузию тканей.Снижение синтеза простагландинов связано со снижением перфузии почек и развитием острого повреждения почек (ОПП). Этот риск увеличивается у пациентов с предшествующим поражением почек и пониженным перфузионным давлением.

    Печень: НПВП, включая диклофенак, могут вызывать лекарственное поражение печени и повышение уровня печеночных трансаминаз. Эти события обычно временны и обратимы. [12] Хотя это случается редко, у пациентов, получающих длительное лечение НПВП, может развиться гепатит, что может привести к опасным для жизни побочным эффектам.Они чаще встречаются у пациентов, длительно принимающих диклофенак по поводу ревматоидного артрита. [13] [14]

    Анафилаксия: анафилаксия на лекарства от НПВП — это необычная реакция, но ее все же стоит отметить. Пациенты с анафилактическими реакциями на этот класс препаратов в анамнезе имеют более высокий риск развития аналогичной реакции на диклофенак. Симптомы этих типов реакций могут включать крапивницу, приливы, изменения частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензию и другие. [15]

    Гематологический: повышенный риск кровотечения коррелирует с применением НПВП из-за эффектов ингибирования агрегации и адгезии тромбоцитов посредством ингибирования ЦОГ-1.[16] Кроме того, в редких случаях пациенты могут испытывать нейтропению и апластическую анемию. [17]

    Дерматологические: местное применение диклофенака может вызвать легкое или умеренное раздражение кожи в месте нанесения.

    Противопоказания

    Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, диклофенак противопоказан пациентам с повышенным сердечно-сосудистым риском, таким как инфаркт миокарда или инсульт, с предупреждением FDA в рамке. Диклофенак не следует использовать при шунтировании коронарной артерии из-за более высокого риска инфаркта миокарда и инсульта.Диклофенак также внесен в список Пива, и его следует избегать у пожилых пациентов из-за потенциальных побочных эффектов, затрагивающих сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную системы [18]. Он также противопоказан пациентам с анафилактоидной реакцией на НПВП в анамнезе.

    Кроме того, диклофенак противопоказан пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью из-за потенциальных негативных эффектов снижения почечной перфузии. Клиницисты не должны использовать диклофенак или другие НПВП у пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями или изъязвлениями в анамнезе.Особое внимание следует уделять пациентам с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе. Препараты диклофенака с мизопростолом противопоказаны беременным женщинам из-за возможных побочных эффектов, связанных с прерыванием беременности, связанным с приемом мизопростола. [19] [20]

    Мониторинг

    Пациентам, принимающим диклофенак, следует часто наблюдать для облегчения симптомов, чтобы поддерживать минимальную эффективную дозу, чтобы ограничить появление потенциальных побочных эффектов. Артериальное давление требует регулярного контроля для оценки возможного развития гипертонии.У пациентов следует оценивать симптомы желудочно-кишечного расстройства, включая развитие симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и кровотечениями из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Лица, назначающие лекарства, должны наблюдать за функцией почек из-за побочных эффектов, связанных с перфузией почек. Регулярный анализ крови, включая полный анализ крови (CBC), имеет решающее значение для отслеживания потенциальных неблагоприятных воздействий на функцию и количество тромбоцитов и последующего риска кровотечений. Также необходимо регулярное тестирование функции печени.

    Токсичность

    Потенциал токсичности диклофенака связан с полиморфизмом семейства генов цитохрома P450, который влияет на способность пациента к метаболизму лекарств.Безрецептурная токсичность НПВП не редкость, но обычно ограничивается легкими симптомами с низким риском серьезных последствий. Эти эффекты обычно ограничиваются расстройством желудочно-кишечного тракта, тошнотой и головокружением. [21] Тяжелая передозировка может привести к более серьезным симптомам, включая судороги, кому, сердечно-сосудистые заболевания и метаболический ацидоз. [22]

    Противоядия от диклофенака (или других НПВП) не существует. Следовательно, лечение носит поддерживающий характер. Токсичность НПВП контролируется поддержанием кровообращения и дыхания у критических пациентов.Пациенты с ограниченной токсичностью желудочно-кишечного тракта могут получать активированный уголь, чтобы избежать заражения желудочно-кишечного тракта. [23] Клиницисты должны учитывать кислотно-щелочной баланс у пациентов. [24]

    Улучшение результатов команды здравоохранения

    Эффективность и безопасность терапии диклофенаком зависят от его правильного использования и соблюдения клинических рекомендаций. Его применение следует контролировать и оценивать в ходе лечения. Многочисленные исследования подчеркивают преимущества и показания использования диклофенака, и его популярность и применение выросли, чтобы отразить это.

    Цели, ориентированные на пациента, должны быть во главу угла лечения. Необходим межпрофессиональный командный подход с участием клиницистов, практикующих среднего звена, медсестер, терапевтов, фармацевтов и других медицинских специалистов для надлежащего лечения заболеваний пациента. Пациенты должны получить образование, чтобы понимать риски и преимущества терапии диклофенаком, а также их особые проблемы, связанные с их индивидуальным лечением. Все члены межпрофессиональной бригады должны участвовать в управлении лечением диклофенаком для оптимизации результатов лечения пациентов при минимизации возможных побочных эффектов.[Уровень 5]

    Ссылки

    1.
    Пирард Д., Вереекен П., Мелот С., Хинен М. Трехпроцентный диклофенак в 2,5% гиалуронановом геле при лечении актинического кератоза: метаанализ последних исследований. Arch Dermatol Res. 2005 ноя; 297 (5): 185-9. [PubMed: 16235081]
    2.
    Tampucci S, Carpi S, Digiacomo M, Polini B, Fogli S, Burgalassi S, Macchia M, Nieri P, Manera C, Monti D. Полученные из диклофенака гибриды для лечения актинического кератоза и плоскоклеточный рак.Молекулы. 2019 May 09; 24 (9) [Бесплатная статья PMC: PMC6539072] [PubMed: 31075867]
    3.
    Альтман Р., Бош Б., Брун К., Патриньяни П., Янг К. Достижения в разработке НПВП: эволюция препаратов диклофенака с использованием фармацевтических технологий. Наркотики. 2015 Май; 75 (8): 859-77. [Бесплатная статья PMC: PMC4445819] [PubMed: 25963327]
    4.
    McGettigan P, Henry D. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов, которые повышают сердечно-сосудистый риск: изучение продаж и списков основных лекарств в странах с низким, страны со средним и высоким уровнем доходов.PLoS Med. 2013; 10 (2): e1001388. [Бесплатная статья PMC: PMC3570554] [PubMed: 23424288]
    5.
    Standing JF, Savage I, Pritchard D, Waddington M. Диклофенак от острой боли у детей. Кокрановская база данных Syst Rev.2009, 7 октября; (4): CD005538. [PubMed: 19821348]
    6.
    Gan TJ. Диклофенак: обновленная информация о его механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010 июл; 26 (7): 1715-31. [PubMed: 20470236]
    7.
    Grosser T., Fries S, FitzGerald GA.Биологические основы сердечно-сосудистых последствий ингибирования ЦОГ-2: терапевтические проблемы и возможности. J Clin Invest. 2006 Янв; 116 (1): 4-15. [Бесплатная статья PMC: PMC1323269] [PubMed: 16395396]
    8.
    Dubois RN, Abramson SB, Crofford L, Gupta RA, Simon LS, Van De Putte LB, Lipsky PE. Циклооксигеназа в биологии и болезнях. FASEB J. 1998 сентябрь; 12 (12): 1063-73. [PubMed: 9737710]
    9.
    Takeuchi K, Amagase K. Роли циклооксигеназы, рецепторов простагландина E2 и EP в защите слизистой оболочки и заживлении язв в желудочно-кишечном тракте.Curr Pharm Des. 2018; 24 (18): 2002-2011. [PubMed: 29956615]
    10.
    Сингх Р., Бансал Д., Бадуни Н., Ваджифдар Х. Анафилактическая реакция на внутривенное введение диклофенака. Индийский J Crit Care Med. 2011 Янв; 15 (1): 37-9. [Бесплатная статья PMC: PMC3097540] [PubMed: 21633544]
    11.
    Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака. Терапевтические идеи и подводные камни. Клин Фармакокинет. 1997 сентябрь; 33 (3): 184-213. [PubMed: 9314611]
    12.
    Гарсия Родригес Л.А., Уильямс Р., Дерби Л.Е., декан А.Д., Джик Х.Острое повреждение печени, связанное с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, и роль факторов риска. Arch Intern Med. 1994 14 февраля; 154 (3): 311-6. [PubMed: 8297198]
    13.
    Helfgott SM, Sandberg-Cook J, Zakim D, Nestler J. Гепатотоксичность, связанная с диклофенаком. ДЖАМА. 1990, 28 ноября; 264 (20): 2660-2. [PubMed: 2232043]
    14.
    О’Коннор Н., Дарган П.И., Джонс А.Л. Гепатоцеллюлярное повреждение нестероидными противовоспалительными препаратами. QJM. 2003 ноя; 96 (11): 787-91. [PubMed: 14566034]
    15.
    Schellenberg RR, Isserow SH. Анафилактоидная реакция на ингибитор циклооксигеназы-2 у пациента, у которого была реакция на ингибитор циклооксигеназы-1. N Engl J Med. 2001 20 декабря; 345 (25): 1856. [PubMed: 11752370]
    16.
    Патроно С. Аспирин как антитромбоцитарный препарат. N Engl J Med. 1994 5 мая; 330 (18): 1287-94. [PubMed: 8145785]
    17.
    Стром Б.Л., Карсон Дж. Л., Шиннар Р., Снайдер Е. С., Шоу М., Лундин Ф. Э. Нестероидные противовоспалительные препараты и нейтропения.Arch Intern Med. 1993 27 сентября; 153 (18): 2119-24. [PubMed: 8379803]
    18.
    Экспертная группа по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества 2019 года. Американское гериатрическое общество 2019 обновило критерии AGS Beers Criteria® для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc. 2019 Апрель; 67 (4): 674-694. [PubMed: 30693946]
    19.
    Saha S, Bal R, Ghosh S, Krishnamurthy P. Медикаментозный аборт в конце второго триместра — сравнительное исследование мизопростола через вагинальный и пероральный прием с последующим вагинальным путем.J Indian Med Assoc. 2006 февраль; 104 (2): 81-2, 84. [PubMed: 16856588]
    20.
    Андерсен Дж. Т., Мастрогианнис Д., Андерсен Н. Л., Петерсен М., Бродбек К., Дейванович В., Нильсен Т. К., Поульсен Х. Э., Хименес -Солем Э. Диклофенак / мизопростол на ранних сроках беременности и риск выкидыша: датское общенациональное когортное исследование. Arch Gynecol Obstet. 2016 Август; 294 (2): 245-50. [PubMed: 26585175]
    21.
    Smolinske SC, Hall AH, Vandenberg SA, Spoerke DG, McBride PV. Токсическое действие нестероидных противовоспалительных средств при передозировке.Обзор последних данных о клинических эффектах и ​​зависимостях доза-реакция. Drug Saf. 1990 июль-август; 5 (4): 252-74. [PubMed: 2198051]
    22.
    Левин М., Хурана А, Руха AM. Полиурия, ацидоз и кома после массивного приема ибупрофена. J Med Toxicol. 2010 сентябрь; 6 (3): 315-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3550483] [PubMed: 20419362]
    23.
    Изложение позиции и практические рекомендации по использованию многодозного активированного угля при лечении острого отравления.Американская академия клинической токсикологии; Европейская ассоциация токсикологических центров и клинических токсикологов. J Toxicol Clin Toxicol. 1999; 37 (6): 731-51. [PubMed: 10584586]
    24.
    Мартинес Р., Смит Д. В., Франкель Л. Р.. Тяжелый метаболический ацидоз после острого приема внутрь напроксена натрия. Ann Emerg Med. 1989 Октябрь; 18 (10): 1102-4. [PubMed: 2552870]

    Диклофенак | Применение и побочные эффекты

    О диклофенаке

    Тип лекарства Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    Используется для Боль и воспаление
    Диклодент®; Диклофлекс®; Дикломакс®; Дикло-СР®; Econac®; Enstar XL®; Motifene®;
    Комбинированные бренды: Arthrotec®, Misofen® (диклофенак с мизопростолом)
    Доступны в виде Таблетки, гастрорезистентные таблетки, таблетки с пролонгированным высвобождением и капсулы, суппозитории, жидкость для полоскания рта

    en противовоспалительные болеутоляющие средства их иногда называют нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или просто «противовоспалительными средствами».Диклофенак назначают для лечения болезненных состояний, таких как артрит, растяжения и растяжения, подагра, мигрень, зубная боль и боль после хирургических операций. Облегчает боль и снимает воспаление.

    Диклофенак блокирует действие химических веществ в организме, называемых ферментами циклооксигеназы (ЦОГ). Эти ферменты помогают вырабатывать другие химические вещества в организме, называемые простагландинами. Простагландины вырабатываются в местах травм или повреждений и вызывают боль и воспаление. Блокируя действие ферментов ЦОГ, вырабатывается меньше простагландинов, что снижает боль и воспаление.

    Существует две формы диклофенака — диклофенак натрия и диклофенак калия. Основное различие между ними заключается в том, что диклофенак калия всасывается в организм быстрее, чем диклофенак натрия. Быстрое действие полезно там, где требуется немедленное обезболивание, а длительное действие более полезно для уменьшения воспаления.

    Некоторые марки диклофенака также содержат лекарство под названием мизопростол. Эти бренды называются Arthrotec® и Misofen® и назначаются при артрите.Мизопростол помогает защитить желудок от раздражения, которое может быть вызвано длительным приемом диклофенака.

    Диклофенак не подходит для людей с сердечными заболеваниями (например, сердечной недостаточностью), с проблемами кровообращения, сердечным приступом или инсультом. Это связано с тем, что было обнаружено небольшое повышение риска сердечного приступа и инсульта в этой группе людей. Для людей с этими состояниями больше подходят другие противовоспалительные препараты — спросите совета у врача или фармацевта о альтернативной медицине.

    Диклофенак также выпускается в виде гелей и пластырей для кожи, а также глазных капель. Более подробная информация об этих составах содержится в отдельных брошюрах с лекарствами, которые называются гель / пластырь диклофенак от боли и воспаления, гель диклофенак от солнечных лучей и глазные капли диклофенак.

    Перед приемом диклофенака

    Некоторые лекарства не подходят для людей с определенными состояниями, и иногда лекарство можно использовать только при соблюдении особой осторожности. По этим причинам, прежде чем вы начнете принимать дозу диклофенака, важно, чтобы ваш врач знал:

    • Если у вас астма или любое другое аллергическое заболевание.
    • Если у вас когда-либо была язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или если у вас есть воспалительное заболевание кишечника, такое как болезнь Крона или язвенный колит.
    • Если у вас сердечное заболевание, проблемы с кровеносными сосудами или кровообращением.
    • Если вы беременны или кормите грудью.
    • Если у вас есть факторы риска сердечных заболеваний, включая высокое кровяное давление (гипертония), высокий уровень холестерина, диабет или курение.
    • Если у вас есть проблемы со свертыванием крови.
    • Если у вас заболевание соединительной ткани, такое как состояние, называемое системной красной волчанкой (СКВ).
    • Если у вас проблемы с работой печени или почек.
    • Если вы принимаете какие-либо другие лекарства. Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.
    • Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на любой другой НПВП (например, аспирин, напроксен, индометацин и ибупрофен) или на любое другое лекарство.

    Как принимать диклофенак

    • Перед тем, как начать прием диклофенака, прочтите распечатанный информационный буклет производителя изнутри упаковки. Он предоставит вам дополнительную информацию о диклофенаке и предоставит вам полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть при его приеме.
    • Принимайте диклофенак в точном соответствии с рекомендациями врача. Ваш врач или фармацевт скажет вам, сколько и как часто принимать. Вас могут попросить принимать только одну дозу в день или несколько доз каждый день.Эта информация также будет напечатана на этикетке упаковки, чтобы напомнить вам.
    • Как правило, прием диклофенака со стаканом молока или после еды может помочь уменьшить побочные эффекты, такие как несварение желудка.
    • Существует ряд различных составов диклофенака, таких как стандартные таблетки, диспергируемые таблетки, желудочно-устойчивые таблетки и таблетки / капсулы с пролонгированным высвобождением. На этикетке вашей упаковки будут инструкции, которые расскажут вам, как принимать тот тип, который вам дали.Например, диспергируемые таблетки следует смешивать с небольшим количеством воды, а таблетки / капсулы с пролонгированным высвобождением следует проглатывать целиком, не разжевывая. Внимательно прочтите и следуйте указаниям на этикетке.
    • Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Если вы вспомните, что уже почти пора принять следующую дозу, примите следующую дозу, когда она должна быть, но оставьте пропущенную дозу. Не принимайте две дозы вместе, чтобы восполнить пропущенную дозу.
    • Если вам прописали диклофенак для полоскания рта, полощите или прополощите 15 мл жидкости для полоскания рта два или три раза в день.Вы можете использовать жидкость для полоскания рта в течение семи дней после стоматологического лечения или шести недель после лучевой терапии.

    Получение максимальной отдачи от лечения

    • Ваш врач постарается назначить вам самую низкую дозу в кратчайшие сроки, чтобы снизить риск побочных эффектов. Если вам нужно принимать диклофенак в течение длительного времени, ваш врач может назначить другое лекарство вместе с ним, чтобы защитить желудок от раздражения.
    • Постарайтесь регулярно посещать врача.Это необходимо для того, чтобы ваш врач мог следить за вашим прогрессом, и это особенно важно, если вы принимаете диклофенак в течение длительного времени.
    • Если у вас астма, такие симптомы, как хрипы или одышка, могут усугубиться противовоспалительными средствами, такими как диклофенак. Если это случилось с вами, вам следует прекратить прием диклофенака и как можно скорее обратиться к врачу.
    • Если вы покупаете какие-либо лекарства, узнайте у фармацевта, можно ли их принимать с противовоспалительным действием. Это связано с тем, что вы не должны принимать диклофенак с другими противовоспалительными обезболивающими, некоторые из которых доступны в составе средств от простуды и гриппа, которые можно купить без рецепта в аптеках и других торговых точках.
    • Если вам предстоит операция или стоматологическое лечение, сообщите лицу, проводящему лечение, какие лекарства вы принимаете.

    Побочные эффекты диклофенака

    Наряду с их полезными эффектами, большинство лекарств могут вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя не у всех они возникают. В таблице ниже приведены некоторые из наиболее распространенных из них, связанных с диклофенаком. Вы найдете полный список в информационном буклете производителя, который прилагается к вашему лекарству. Нежелательные эффекты часто улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству, но поговорите со своим врачом или фармацевтом, если какое-либо из следующих действий не исчезнет или станет неприятным.

    Общие побочные эффекты диклофенака
    Что делать, если я испытываю это?
    Расстройство желудка или изжога (кислотный рефлюкс), боль в желудке Попробуйте принять дозу после еды, если вы еще этого не сделали. Если дискомфорт не исчезнет, ​​обратитесь к врачу.

    Важно : если вы испытываете какие-либо из следующих менее распространенных, но более серьезных симптомов, прекратите прием диклофенака и немедленно обратитесь к врачу за советом:

    • Если у вас есть какие-либо затруднения с дыханием, такие как хрипы или одышка.
    • Если у вас есть какие-либо признаки аллергической реакции, например отек вокруг рта или лица, или сильная зудящая кожная сыпь.
    • Если у вас кровь или черный стул, рвота с кровью или сильные боли в животе (животе).

    Исследования показали, что прием диклофенака в более высоких дозах и в течение длительного времени может увеличить риск сердечного приступа или инсульта. Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если вы испытываете какие-либо признаки этого, включая боль в груди, одышку, слабость или невнятную речь.

    Если вы испытываете какие-либо другие симптомы, которые, по вашему мнению, могут быть вызваны диклофенаком, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

    Как хранить диклофенак

    • Храните все лекарства в недоступном для детей месте.
    • Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямых источников тепла и света.

    Важная информация обо всех лекарствах

    Никогда не принимайте больше предписанной дозы. Если вы подозреваете, что вы или кто-то другой могли принять передозировку этого лекарства, обратитесь в отделение неотложной помощи местной больницы.Емкость возьмите с собой, даже если она пуста.

    Это лекарство для вас. Никогда не давайте его другим людям, даже если их состояние похоже на ваше.

    Не храните устаревшие или ненужные лекарства. Отнесите их в местную аптеку, где они утилизируются за вас.

    Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к фармацевту.

    Диклофенак (Вольтарен) и риск сердечно-сосудистых событий (инфаркт и инсульт)

    Опубликовано: 8 июля 2013 г.

    Trans-Tasman Early Warning System — система оповещения

    Диклофенак (Вольтарен) и риск сердечно-сосудистых событий (сердечный приступ и ход)

    Затронутые продукты
    Информация для потребителей и лиц, осуществляющих уход
    Информация для медицинских работников
    Сводка данных
    Какие меры принимает Medsafe?
    Как сообщить
    Дополнительная информация

    Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), применяемый при купирование умеренной боли и воспаления.Диклофенак оказывает симптоматическое облегчение, но не было показано, чтобы остановить или обратить вспять основное заболевание процесс.

    Недавние публикации предполагают повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний. такие события, как инфаркт и инсульт при применении диклофенака. Medsafe и Комитет по побочным реакциям на лекарства (MARC) заключили, что — очень небольшой повышенный риск этих эффектов при применении диклофенака. в высоких дозах и для длительной терапии.

    Однако ограничения исследования не позволяют Medsafe определить есть ли более высокий риск сердечно-сосудистых событий при приеме диклофенака лечение по сравнению с лечением другими НПВП.

    Диклофенак доступен под разными торговыми марками (см. список в конце этого предупреждения). Это предупреждение относится к таблеткам диклофенака, свечи и уколы. Это не относится к диклофенак-содержащим продукты, наносимые на кожу или используемые в глазах.

    Затронутые продукты

    Список доступных продуктов, содержащих диклофенак в Новой Зеландии можно найти ниже (дополнительная информация).

    Информация для потребителей и лиц, осуществляющих уход
    • Нестероидные противовоспалительные препараты, включая диклофенак, эффективны при снятии боли и воспаления при многих состояниях.
    • Для большинства людей прием диклофенака безопасен. Однако если вы у вас высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет, ваши почки не очень хорошо работаете или курите, вам следует проконсультироваться со своим врачом профессионал, что это лекарство подходит.
    • Используйте самую низкую дозу, которая подходит вам, и прекратите, как только вы жестяная банка.
    • Medsafe не может дать совет по поводу состояния здоровья человека. Если у вас есть какие-либо опасения по поводу лекарства, которое вы принимаете Medsafe призывает вас поговорить со своим лечащим врачом.

    Информация для медицинских работников
    • Общее соотношение пользы и риска вреда диклофенака сохраняется. положительный.
    • Невозможно четко дифференцировать сердечно-сосудистый риск между различными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
    • Используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.
    • Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда (в пределах последние 6-12 месяцев) не следует использовать диклофенак.
    • Эффективность диклофенака (и других НПВП) может различаться. между отдельными пациентами.
    • Пациентам, длительно получающим диклофенак, следует периодически проверены на эффективность, побочные эффекты и развитие сердечно-сосудистых заболеваний. факторы риска. Следует рассмотреть возможность мониторинга крови. давление, уровень гемоглобина и функция почек.
    • Соответствующие факторы риска сердечно-сосудистых событий, связанных с диклофенак (и другие НПВП) включают гипертензию, гиперлипидемию, диабет, ишемическая болезнь сердца и курение.
    • Обсудить риски и преимущества лечения НПВП с пациентами перед началом терапии.
    • Не забывайте и о другом важном вреде, связанном с НПВП. лечение, например желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек и тяжелые кожные реакции.
    • Сообщайте о любых побочных реакциях в Центр побочных реакций. Мониторинг (CARM).

    Сводка данных

    Комитет по побочным реакциям на лекарства (MARC) рассмотрел последние данные на июнь 2013 г.MARC пришел к выводу, что произошло небольшое увеличение риск сердечно-сосудистых событий при применении диклофенака.

    Во многих исследованиях общее количество событий было низким. Это ограничивает оценку риска, с последующими значениями риска лишь незначительно статистически значимыми. Тем не мение, диклофенак широко используется, и важно выделить небольшое увеличение в опасности.

    Значения риска варьировались в разных исследованиях. Примеры данных просмотренные показаны ниже:

    Таблица 1: Отношения шансов, оцененные с помощью перекрестного анализа для конкретных причины смерти, связанные с воздействием НПВП, стратифицированные в соответствии с до суточной дозировки 1 .

    Рисунок 1: Оценка отношения частоты (с доверительным интервалом 95%) для нестероидных противовоспалительные препараты по сравнению с плацебо или неиспользованием, для первичного результата инфаркта миокарда 2 .

    Таблица 2: Расчетный относительный риск сердечно-сосудистых событий в соответствии с риск основного сердечно-сосудистого заболевания по сравнению с неиспользованием 3 *

    * В целом высокий риск = перенесенные ранее сосудистые ишемические события, низкий риск = нет такой истории

    Ограничения исследований, включенных в обзор, включали отсутствие информации об эффективности различных лекарств в индивидуальном пациенты, неспособность приспособиться к некоторым важным помехам (например, курение статус, употребление алкоголя, индекс массы тела или ожирение, нестероидные препараты, отпускаемые без рецепта противовоспалительный препарат [НПВП] и использование других лекарств), наблюдение характер большинства исследований и недостаток информации во многих случаях дозировки, режим и показания к применению.

    MARC отметил, что другие побочные реакции НПВП также важны, включая риск желудочно-кишечных событий, повреждения почек и тяжелой кожи реакции. MARC также отметил, что другие виды обезболивающих также имеют нежелательные эффекты.

    Предыдущий обзор риска сердечно-сосудистых событий MARC (2006/2007) с применением НПВП установлено, что все НПВП связаны с повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий.MARC рекомендовал не следует делать различия между отдельными НПВП или дозировками, а также между НПВП, отпускаемые только по рецепту и без рецепта, с точки зрения управления рисками дан совет. Medsafe не смогла определить по новым данным четкую разница в риске между разными НПВП. Другие связанные с этим риски и преимущества с НПВП и другими видами болеутоляющих также необходимо принимать учетная запись.

    Список литературы
    • Фосбол, Э.L. et al. (2010) Связанный с конкретными причинами сердечно-сосудистый риск с нестероидными противовоспалительными препаратами среди здоровых людей. Обращение: сердечно-сосудистые качества и исходы, 3 (4): 395-405.
    • Trelle, S et al. (2011). Сердечно-сосудистая безопасность нестероидных противовоспалительные препараты: сетевой метаанализ. BMJ, 342: c7086
    • МакГеттиган П. и Генри Д. (2011). Сердечно-сосудистый риск при приеме нестероидных препаратов Противовоспалительные препараты: систематический обзор контролируемых популяций Наблюдательные исследования.PLoS Medicine, Vol. 8 Выпуск 9 e1001098

    Какие меры принимает Medsafe?

    Medsafe работает со спонсорами этих продуктов, чтобы гарантировать, что данные листы, информация о потребительской медицине и вкладыши в пакеты надлежащим образом описать безопасность диклофенака.

    Как сообщить

    Телефон +64 3 479 7247, чтобы поговорить с медицинским консультантом в CARM.
    Интернет Отправить онлайн отчет
    Лица, выписывающие рецепты, могут подать заявку с помощью доступного онлайн-инструмента отчетности в программном обеспечении для ведения пациентов.
    Желтая карточка Заполненную желтую карточку можно отправить в CARM по электронной почте, факс или почта (адрес указан на карте).
    Эл. Почта [email protected]
    Факс +64 3 479 7150

    Дополнительная информация

    Решение Европейского агентства по лекарственным средствам

    Название продукта Спонсор
    Таблетка с энтеросолюбильным покрытием Apo-Diclo Apotex NZ Ltd
    Diclax SR Таблетка с модифицированным высвобождением Douglas Pharmaceuticals Ltd
    Диклофенак 25 Таблетка с пленочным покрытием Dr Reddy’s New Zealand Ltd
    Диклофенак Сандоз Таблетка с энтеросолюбильным покрытием Новартис Новая Зеландия Лтд.
    Вольтарен D Таблетка диспергируемая Новартис Новая Зеландия Лтд
    Вольтарен таблетка с энтеросолюбильным покрытием Новартис Новая Зеландия Лтд.
    Вольтарен Остео Таблетка с энтеросолюбильным покрытием Novartis Consumer Health Australasia Pty Ltd
    Вольтарен Рапид 25 таблетка Novartis Consumer Health Australasia Pty Ltd
    Вольтарен Раствор для инъекций Новартис Новая Зеландия Лтд.
    Voltaren SR Таблетка модифицированного высвобождения Новартис Новая Зеландия Лтд
    Суппозиторий Вольтарен Новартис Новая Зеландия Лтд

    Новые рекомендации по безопасности диклофенака — CMDh поддерживает рекомендацию PRAC

    Новые меры направлены на минимизацию сердечно-сосудистых рисков

    Координационная группа по взаимному признанию и децентрализованным процедурам — человек (CMDh) одобрила большинством новые рекомендации по безопасности диклофена. содержащие лекарства, которые вводятся в виде капсул, таблеток, суппозиториев или инъекций, предназначенных для воздействия на все тело (известное как системное действие).Новый совет направлен на минимизацию риска воздействия этих лекарств на сердце и кровообращение.

    Это следует за недавним обзором Комитета по оценке рисков фармаконадзора Европейского агентства по лекарственным средствам (PRAC), который обнаружил, что эффекты системного диклофенака на сердце и кровообращение аналогичны эффектам селективных ингибиторов ЦОГ-2, другой группы обезболивающих. Это особенно актуально, когда диклофенак используется в высоких дозах и для длительного лечения. Поэтому PRAC рекомендовал применять к диклофенаку те же меры предосторожности, которые уже приняты для минимизации риска образования тромбов в артериях с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

    CMDh согласился с выводом PRAC о том, что, хотя преимущества системного диклофенака все еще перевешивают риски, эти риски были аналогичны рискам с ингибиторами ЦОГ-2, и одобрило рекомендацию о применении аналогичных мер предосторожности.

    Позиция CMDh теперь будет отправлена ​​в Европейскую Комиссию, которая примет юридически обязательное решение на всей территории Европейского Союза (ЕС).

    Диклофенак — широко используемое лекарство для снятия боли и воспаления, особенно при болезненных состояниях, таких как артрит.Он принадлежит к группе лекарств, называемых «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП). Безопасность НПВП тщательно контролируется регулирующими органами Европейского Союза. Обзоры этих лекарств, проведенные в 2005, 2006 и 2012 годах, подтвердили, что НПВП как класс связаны с небольшим повышенным риском артериальных тромбоэмболических событий (тромбов в артериях), особенно у пациентов с сопутствующими сердечными или сердечно-сосудистыми заболеваниями или с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. факторы риска, которые в некоторых случаях приводили к сердечному приступу или инсульту, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени.

    Имеется классовое предупреждение об этом риске, и информация о продуктах для всех НПВП рекомендует использовать эти лекарства в самой низкой эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Поскольку известно, что риск несколько выше при использовании подгруппы НПВП, известных как селективные ингибиторы ЦОГ-2, в информации о продукте рекомендуются повышенные меры по минимизации риска.

    Обзор диклофенака с помощью PRAC был начат по запросу Агентства по регулированию лекарственных средств Соединенного Королевства, MHRA, в октябре 2012 года в ответ на результаты обзора НПВП в 2012 году.Последний выявил небольшое повышение риска этих побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме диклофенака по сравнению с другими НПВП — увеличение, аналогичное тому, которое наблюдается при применении ингибиторов ЦОГ-2. Сердечно-сосудистый риск при применении любого НПВП зависит от основных факторов риска человека, таких как высокое кровяное давление и уровень холестерина, а также от любых основных заболеваний сердца или кровообращения. Около 8 человек из 1000 с умеренным риском сердечно-сосудистых заболеваний имеют вероятность сердечного приступа в течение одного года. Ожидается, что общее количество сердечных приступов у людей с умеренным риском увеличится примерно на три случая в год на каждые 1000 человек, принимающих диклофенак (до 11 на 1000 человек в год).

    Информация для пациентов

    • В целом польза от этого лекарства превышает его риски, но существует небольшой риск сердечного приступа или инсульта у пациентов, регулярно принимающих системный диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в день). и на длительные периоды. Если бы 1000 пациентов с умеренным риском принимали диклофенак в течение года, у них было бы примерно три дополнительных случая сердечного приступа по сравнению с пациентами, не принимавшими диклофенак.
    • Риск диклофенака увеличивается еще больше, если вы уже подвержены более высокому риску, поэтому использование более не рекомендуется, если у вас уже был сердечный приступ или инсульт, или если у вас сердечная недостаточность, закупорка кровеносных сосудов, ведущих к сердцу или мозгу, или операция по устранению или обходу таких закупорок или проблем с кровообращением, которые ограничивают приток крови к вашим конечностям.
    • Если у вас есть другие факторы риска, такие как высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина в крови, диабет, или если вы курите, вашему врачу необходимо будет определить, следует ли вам использовать диклофенак и как лучше всего его принимать.
    • Если вы длительное время принимаете диклофенак, вам необходимо будет пересмотреть свое лечение, чтобы убедиться, что оно по-прежнему подходит вам. Поговорите со своим лечащим врачом на следующем назначенном приеме.
    • Вы не должны прекращать лечение, не посоветовавшись с врачом.
    • Если у вас есть вопросы, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Информация для медицинских работников

    • Клинические испытания и эпидемиологические данные неизменно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг). ежедневно) и при длительном лечении.
    • Использование диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (класс II-IV Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или цереброваскулярным заболеванием.
    • Пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
    • Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать как можно более короткую продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию следует периодически пересматривать.
    • В свете вышеизложенного, все пациенты, получающие регулярную терапию диклофенаком, должны быть рассмотрены на следующем назначенном визите.

    Дополнительная информация об общеевропейском обзоре безопасности:

    • Эффективность диклофенака хорошо известна. Однако данные предыдущих обзоров, проведенных в 2005, 2006 и 2012 годах, свидетельствовали о повышенном относительном риске артериальных тромбоэмболических осложнений, который иногда был выше, чем для других часто назначаемых НПВП, а в некоторых случаях был таким же большим или большим, чем у некоторых ЦОГ-2. ингибиторы.Ограничения в данных затрудняли количественную оценку риска на начальном этапе, но ко времени обзора 2012 года вырисовывалась непротиворечивая картина. Поэтому последний обзор PRAC был инициирован специально для оценки соотношения польза-риск системного диклофенака.
    • PRAC дополнительно проанализировал имеющиеся данные, в том числе несколько новых исследований «случай-контроль» и когортных исследований, ретроспективный анализ данных многонациональной программы лечения эторикоксиба и диклофенака по долгосрочному лечению артрита (MEDAL) 1 и метаанализ, проведенный Coxib and Traditional NSAID Trialists Collaboration 2 , в котором участвовало более 600 клинических испытаний.Последнее обнаружило, что по сравнению с плацебо, риск серьезных сосудистых событий был увеличен примерно на треть при применении ингибитора ЦОГ-2 (отношение частот [ОР] 1,37, 95% доверительный интервал [ДИ] 1,14–1,66; p = 0,0009) или диклофенак (ОР: 1,41, 95% ДИ: 1,12-1,78; p = 0,0036), в основном из-за увеличения числа серьезных коронарных событий (ингибиторы ЦОГ-2: ОР: 1,76, 95% ДИ: 1,31-2,37; p = 0,0001. ; диклофенак: ОР: 1,70, 95% ДИ: 1,19-2,41; р = 0,0032). В целом, по сравнению с плацебо, назначение диклофенака или ингибитора ЦОГ-2 вызвало около трех дополнительных серьезных сосудистых событий на 1000 участников в год, причем одно такое событие привело к смерти; в группе высокого риска еще около семи или восьми человек будут иметь серьезные сосудистые осложнения, два из которых будут фатальными.Хотя риск, вероятно, будет зависеть от дозы, PRAC посчитал, что риск сердечно-сосудистых тромбов нельзя исключить для всех доз диклофенака, особенно у пациентов с ранее существовавшими сопутствующими заболеваниями.

    Диклофенак эффективен для уменьшения воспаления и боли. Однако, учитывая, что сердечно-сосудистый риск при применении системного диклофенака кажется аналогичным таковому при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2, было сочтено, что любая минимизация риска сердечно-сосудистого риска, применяемая для ингибиторов ЦОГ-2 в отношении сердечно-сосудистого риска, также должна применяться к диклофенаку.Информация о продукте будет изменена, и медицинские работники, прописывающие или отпускающие системный диклофенак, получат дополнительную информацию на национальном уровне.


    Подробнее о лекарстве

    Диклофенак разрешен для снятия боли и воспалений при широком спектре состояний, включая артритные состояния и острые нарушения опорно-двигательного аппарата. В настоящее время он доступен в Европейском Союзе (ЕС) в различных формах.Большинство составов предназначены для системного применения (для лечения всего тела, например, пероральных и инъекционных лекарств), которые рассматриваются в текущем обзоре. Лекарства, содержащие диклофенак, были одобрены национальными процедурами утверждения в государствах-членах ЕС и уже много лет доступны под широким спектром торговых наименований.

    Диклофенак — НПВП. Традиционные НПВП действуют, блокируя действие двух ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), известных как ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к снижению выработки веществ, называемых простагландинами.Поскольку некоторые простагландины вызывают боль и воспаление на участках травмы или повреждения в организме, снижение выработки простагландинов уменьшает боль и воспаление.

    Помимо диклофенака, широко используемые НПВП также включают ибупрофен и напроксен. Подгруппа НПВП, называемая «селективными ингибиторами ЦОГ-2» (также известными как «коксибы»), действует, блокируя фермент ЦОГ-2, а не оба.

    Подробнее о процедуре

    Обзор системного диклофенака был начат 31 октября 2012 г. по запросу Агентства по лекарственным средствам Соединенного Королевства в соответствии со статьей 31 Директивы 2001/83 / ЕС.

    Обзор этих данных был впервые проведен Комитетом по оценке рисков фармаконадзора (PRAC). Поскольку все лекарства, содержащие диклофенак, разрешены на национальном уровне, рекомендации PRAC были отправлены в Координационную группу по взаимному признанию и децентрализованным процедурам — человек (CMDh), которая приняла окончательную позицию. CMDh, орган, представляющий государства-члены ЕС, отвечает за обеспечение гармонизированных стандартов безопасности для лекарственных средств, разрешенных через национальные процедуры на всей территории ЕС.

    Поскольку позиция CMDh была принята большинством голосов, она будет направлена ​​в Европейскую Комиссию, которая займет юридически обязательную позицию на всей территории ЕС.


    1 Крам Х, Сверголд Г, Гаммайтони А, Пелосо П.М., Смугар СС, Кертис С.П., Братер Д.К., Ван Х., Каур А., Лайн Л., Вейр М.Р., Кэннон С.П. Артериальное давление и сердечно-сосудистые исходы у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    ICVL.RU Портал городского округа Власиха / 2011 — 2021 © www.icvl.ru
    При цитировании материалов активная ссылка на www.icvl.ru обязательна